[发明专利]细胞反应性的、长效的或靶向的坎普他汀类似物及相关组合物和方法有效
| 申请号： | 201380070393.7 | 申请日： | 2013-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN105051057B | 公开（公告）日： | 2019-11-19 |
| 发明（设计）人： | 塞德里克·弗朗索瓦;帕斯卡尔·德沙特莱 | 申请（专利权）人： | 阿佩利斯制药公司 |
| 主分类号： | C07K7/00 | 分类号： | C07K7/00;A61K38/04;C12N5/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 11400 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 邬玥;葛强<国际申请>=PCT/US20 |
| 地址： | 美国肯*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 在某些方面，本发明提供了细胞反应性坎普他汀类似物和包含细胞反应性坎普他汀类似物的组合物。在某些方面，本发明进一步提供了使用细胞反应性坎普他汀类似物的方法，例如，治疗补体介导的障碍；例如，用于抑制对细胞、组织或器官的补体介导的损伤。在某些方面，本发明提供了长效坎普他汀类似物和包含长效坎普他汀类似物的组合物。在某些方面，本发明另外提供了使用长效坎普他汀类似物的方法，例如，用于治疗补体介导的障碍；例如，用于抑制对细胞、组织或器官的补体介导的损伤。在某些方面，本发明提供了靶向坎普他汀类似物和包含靶向坎普他汀类似物的组合物。在某些方面，本发明另外提供了使用靶向坎普他汀类似物的方法，例如，用于治疗补体介导的障碍；例如，用于抑制对细胞、组织或器官的补体介导的损伤。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 反应 长效 靶向 类似物 相关 组合 方法 | ||
【主权项】：
1.一种长效坎普他汀类似物，其包含与2个坎普他汀类似物部分连接的清除率降低部分，其中/n每个坎普他汀类似物部分包含环状肽，所述环状肽包含如SEQ ID NO: 28、32和34中的任一个所示的氨基酸序列，并在N末端、C末端或二者处延长一个或多个氨基酸，其中所述一个或多个氨基酸具有包含伯胺或仲胺的侧链且其中所述一个或多个氨基酸与所述肽的环状部分被包含寡（乙二醇）部分的刚性或柔性隔离物分开，和/n所述清除率降低部分包含聚合物，其中所述聚合物的每个末端与所述坎普他汀类似物部分中的一个通过氨基甲酸酯或酰胺连接，/n其中所述聚合物是白蛋白、聚乙二醇(PEG)或聚噁唑啉(POZ)，/n其中所述隔离物包含8-氨基-3,6-二氧杂辛酸(AEEAc)或11-氨基-3,6,9-三氧杂十一烷酸。/n
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