[发明专利]药物配方

摘要

本发明提供一种药物组合物，包括(a)式(1)化合物，式中R₁、R₂、R₃和R₄是取代基，它们中至少一个含碳硼烷簇合物；M选自两个氢离子和一个或两个金属离子，其中存在的任何金属离子通过一个或多个抗衡离子实现电荷平衡；及(b)溶媒，包括：(i)溶剂二甲基乙酰胺；和(ii)助溶剂，包括四甘醇；丙二醇；聚乙二醇中的一种或多种；及非离子表面活性剂。本发明的药物组合物可作为癌症放射治疗的放射增敏剂。

主权项

1.一种药物组合物，包括：(a)式(1)化合物：式中：R1、R2、R3和R4选自吸电子基团或由下式表示的取代基，式中Y位于苯环的邻、间或对位，是选自氢、烃基、非芳香碳环、非芳香杂环、芳基、烷芳基、芳烷基；或是被1至4个亲水基团取代的烃基、非芳香碳环、非芳香杂环、芳基、烷芳基、芳烷基，所述亲水基团选自羟基、烷氧基、‑C(O)OR5、‑SOR6、‑SO2R6、硝基、酰胺基、脲基、氨甲酸酯基、‑SR7、‑NR8R9或聚环氧烷烃的；或是由式(3)表示的取代基：‑x‑(CR10R11)r‑z                  (3)；条件是若R1、R2、R3和R4中至少一个是由式(2)表示的取代基，则Y是式(3)表示的取代基；式中：X选自氧和硫；R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11选自氢和C1至C4烃基；Z是在一个笼形结构中包含至少两个碳原子和至少三个硼原子，或至少一个碳原子和至少五个硼原子的碳硼烷簇合物；r是0或1至20的整数；a是1至4的整数；条件是R1、R2、R3和R4中至少一个是吸电子基团；及M选自两个氢原子、一个一价金属离子、两个一价金属离子、二价金属离子、三价金属离子、四价金属离子、五价金属离子和六价金属离子，其中衍生于一个一价金属离子的卟啉‑金属络合物通过抗衡阳离子使电荷平衡，衍生于三价、四价、五价或六价金属离子的卟啉‑金属络合物通过适当数量的抗衡阴离子、双阴离子或三阴离子使电荷平衡；及(b)溶媒，包括：(i)55‑90％(v/v)的溶剂二甲基乙酰胺；及(ii)10‑45％(v/v)的助溶剂，包含一种或多种可药用二醇或非离子表面活性剂组分。