[发明专利]合成富马酸乙酯的方法及其作为中间体的用途有效
| 申请号： | 201380033409.7 | 申请日： | 2013-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN104797563B | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 凯利·克拉夫特;约翰·弗里曼;保罗·舎温斯基;文尼·帕维亚;奥托·范特西尔;纳夫尼特·考尔 | 申请（专利权）人： | 曼坎德公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 周李军,徐厚才 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开的实施方案涉及合成活化富马酸酯中间体的改进方法及其在化学合成中的用途。公开的实施方案描述合成活化富马酸酯，包括从活化基团衍生的那些酯，活化基团包括4‑硝基苯基、二苯基磷酰基叠氮、新戊酰氯、氯磺酰异氰酸酯、对硝基苯酚、MEF、三氟乙酰基和氯，活化富马酸酯如富马酸单乙酯酰氯，随后原位使用活化酯。其它实施方案描述从未分离和未纯化中间体改进合成经取代的氨基烷基‑二酮基哌嗪，允许提高收率和反应器产量。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 富马酸乙酯 方法 及其 作为 中间体 用途 | ||
【主权项】：
一种制备式I，R=H或乙基，n=3，的二酮基哌嗪的方法，所述方法包括：产生氨基烷基二酮基哌嗪；提供富马酸单乙酯的活化衍生物；使所述氨基烷基‑二酮基哌嗪与所述活化富马酸单乙酯衍生物反应；其中所述活化衍生物为混合酐，所述混合酐来自富马酸单乙酯和一种试剂的反应，所述试剂选自二苯基磷酰基叠氮、新戊酰氯、氯磺酰异氰酸酯和三氟乙酸酐；且其中使所述富马酸单乙酯的活化衍生物与所述氨基烷基二酮基哌嗪在不纯化下原位反应。
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