[发明专利]组合物和缀合寡核苷酸的方法

摘要

本申请公开了一种具有式(A)结构的寡核苷酸衍生物和制备该寡核苷酸衍生物的方法。其中R³为第一寡核苷酸；R¹选自烷基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、聚乙二醇、肽、蛋白质、多糖、和第二寡核苷酸；R²为接头或直连键；Z¹为NR⁴、S、或O，且Z²为NR⁴或S，其中R⁴选自H、烷基、芳基、杂环基、或杂芳基。一种方法包括：合成包含氨基或硫醇基的寡核苷酸衍生物；和使3,4-二烷氧基环丁烯-1,2-二酮与该寡核苷酸衍生物反应产生寡核苷酸-方形酸酯单-缀合物。

主权项

具有式(A)结构的寡核苷酸衍生物：其中R³为第一寡核苷酸；R¹选自烷基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、聚乙二醇、肽、蛋白质、多糖、和第二寡核苷酸；R²为接头或直连键；Z¹为NR⁴、S、或O，且Z²为NR⁴或S，其中R⁴选自H、烷基、芳基、杂环基、或杂芳基。