[发明专利]治疗性化合物及相关使用方法

摘要

盐霉素类似物以及含有盐霉素类似物的药学上可接受的组合物。包含盐霉素类似物以及含有盐霉素类似物的药学上可接受的组合物的剂型与试剂盒。使用盐霉素类似物、药学上可接受的组合物、剂型和试剂盒用于在受试者中治疗增殖性疾病(例如癌症或微生物感染)的方法。

主权项

式I的化合物：其中，R₁是‑OR₁₀、‑CH₂OR₁₀、‑CH₂NR₁₁R₁₂、‑C(O)R₁₀、‑C(O)OR₁₀、‑C(O)NR₁₁R₁₂、‑OC(O)R₁₀、‑OC(O)OR₁₀、‑NR₁₁R₁₂、‑OC(O)NR₁₁R₁₂、氧代、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈杂烷基、卤代、卤代烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基或氰基；R₁，连同R₃、R₅或R₆，与他们所连接的原子一起，可任选地形成杂环基环；R₂是‑OR₁₀、‑SR₁₀、‑OC(O)R₁₀、‑OS(O)R₁₀、‑OC(O)OR₁₀、‑OS(O)OR₁₀、氰基、‑N₃、‑NR₁₁R₁₂、‑NNR₁₁、‑OC(O)NR₁₁R₁₂、‑SC(O)NR₁₁R₁₂、‑P(R₁₅R₁₆)OR₁₀、‑OP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、‑SP(R₁₅R₁₆)OR₁₀或‑NHP(R₁₅R₁₆)OR₁₀；L‑M‑T一起形成选自‑C(R₃)₂‑C(R₃)₂‑C(R₃)₂‑、‑CR₃＝CR₃‑C(R₃)₂‑和‑C(R₃)₂‑CR₃＝CR₃‑的结构；或者L‑M、M‑T、或L‑M‑T和它们结合的1至3个另外的‑C(R₃)₂‑、‑O‑、‑NR₁₁‑或‑S‑一起形成3‑6元环基、杂环基、芳基或杂芳基环，其中n独立地为1或2；R₃各自独立地是H、卤代、氧代、‑OR₁₀、‑SR₁₀、‑OC(O)R₁₀、‑OS(O)R₁₀、‑OC(O)OR₁₀、‑OS(O)OR₁₀、氰基、‑N₃、‑NR₁₁R₁₂、‑NNR₁₁、‑OC(O)NR₁₁R₁₂、‑NR₁₁C(O)OR₁₂、‑NR₁₁’C(O)NR₁₁R₁₂、‑SC(O)NR₁₁R₁₂、‑NR₁₁’S(O₂)NR₁₁R₁₂、‑P(R₁₅R₁₆)OR₁₀、‑OP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、‑SP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、‑NHP(R₁₅R₁₆)OR₁₀，C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈杂烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、或杂芳基烷基；R₅是H、卤代、氧代、‑OR₁₀、‑SR₁₀、‑OC(O)R₁₀、‑OS(O)R₁₀、‑OC(O)OR₁₀、‑OS(O)OR₁₀、氰基、‑N₃、‑NR₁₁R₁₂、‑NNR₁₁、‑OC(O)NR₁₁R₁₂、‑NR₁₁C(O)OR₁₂、‑NR₁₁’C(O)NR₁₁R₁₂、‑SC(O)NR₁₁R₁₂、‑NR₁₁’S(O₂)NR₁₁R₁₂、‑P(R₁₅R₁₆)OR₁₀、‑OP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、‑SP(R₁₅R₁₆)OR₁₀、或‑NHP(R₁₅R₁₆)OR₁₀；R₆独立地是H、氧代、‑OR₁₀、‑SR10、‑CO_R10、、‑CNR₁₁R₁₂、‑C(O)R₁₀、‑C(O)OR₁₀、‑C(O)NR₁₁R₁₂、‑OC(O)R₁₀、‑OS(O)R₁₀、‑OC(O)OR₁₀、‑OS(O)OR₁₀、‑NR₁₁R₁₂、＝NR₁₁、‑OC(O)NR₁₁R₁₂、‑SC(O)NR₁₁R₁₂、卤代(例如F、Cl、Br、I)、‑NH₂、氰基、C1‑C8烷基、环基烷基、或芳基；R₅和R₆一起可任选地形成取代或未取代的5‑8元环基、杂环基、芳基或杂芳基环；R₇是H、卤代、C₁‑C₈烷基、或C₁‑C₈杂烷基；R₁₀是H、取代或未取代的C₁‑C₈烷基、C₂‑C₈烯基、C₁‑C₈杂烷基、取代或未取代的C₃‑C₈环基、C₃‑C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、或杂芳基烷基、或氨基酸侧链；R₁₁、R₁₁’、和R₁₂各自独立地是H、取代或未取代的C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈杂烷基、C₃‑C₈环基、C₃‑C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、‑OR₁₃、‑C(O)OR₁₃、‑OC(O)R₁₃、‑C(O)R₁₃、‑S(O)R₁₃、‑S(O₂)R₁₃、‑NR₁₃R₁₄、氰基、或氨基酸侧链；R₁₃和R₁₄各自独立地是H、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈杂烷基、‑C(O)R₁₀、C₃‑C₈环基、C₃‑C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、或氰基；R₁₅和R₁₆各自独立地是＝O、＝S、‑OR₁₇、‑SR₁₇、或‑NR₁₇R₁₈，条件是R₁₅和R₁₆不都是双键部分；R₁₇和R₁₈各自独立地是H、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈杂烷基、C₃‑C₈环基、C₃‑C₈杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、或杂芳基烷基；R₁₉是‑O‑、‑S‑、‑NR₁₇‑、‑N(OH)‑、或‑N(OR₁₀)‑；以及q为1或2；条件是当R₁是‑C(O)OH，n是2，q是1，R₆是氧代，并且R₇是甲基时，R₂、R₃和R₅不都是羟基；条件是当R₁是‑C(O)OH，R₆是氧代，R₇是甲基，并且R₃和R₅是羟基时，R₂不是苯酰氧基或苄氧基；且条件是当R₁是‑C(O)OH，R₆是氧代，R₇是甲基，并且R₂是羟基时，R₃或R₅不是‑OCH₂Cl、‑OCH₂Br或‑OC(O)CH₂Cl。