[发明专利]芳基醚结构的激酶抑制剂在审
| 申请号： | 201380012323.6 | 申请日： | 2013-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN104144932A | 公开（公告）日： | 2014-11-12 |
| 发明（设计）人： | V.M.弗鲁赫拉;潘森梁;R.拉贾马尼;J.E.马科;J.J.布伦森;C.D.兹尔巴;S.J.纳拉;M.S.卡拉索拉胡 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;A61K31/444;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明大体上涉及可抑制AAK1(转接子结合激酶1)的化合物、包含该等化合物的组合物及抑制AAK1的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基醚 结构 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种式(I)的化合物：(I)，或其医药学上可接受的盐，其中：R1及R2独立地选自氢、C3‑C6环烷基及C1‑C3烷基，其中该C1‑C3烷基任选地经一个、两个或三个独立地选自C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基氨基、氨基、氰基、C1‑C3二烷基氨基、卤素及羟基的基团取代；或R1及R2一起为氧代基；或R1及R2与其所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷环；R3为C1‑C3烷基‑Y或C2‑C8烷基，其中该C2‑C8烷基任选地经一个、两个、三个或四个独立地选自以下的基团取代：C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷氧基C2‑C3烷基氨基、氨基、芳基、卤素、C1‑C3卤烷基氨基、C1‑C3卤烷基羰基氨基、羟基、‑NRxRy及C3‑C8环烷基，其中该环烷基进一步任选地经一个、两个或三个独立地选自以下的基团取代：C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷氧基C2‑C3烷基氨基、氨基、芳基、芳基C1‑C3烷基、卤素、C1‑C3卤烷基、C1‑C3卤烷基氨基及羟基；R4选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氧基羰基氨基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷基羰基氨基、氨基、芳基氨基、芳基羰基氨基、C3‑C6环烷基氨基、C3‑C6环烷基羰基氨基、C3‑C6环烷氧基、卤素、C1‑C3卤烷氧基、C2‑C3卤烷基氨基、C2‑C3卤烷基羰基氨基及羟基；R5选自氢、C1‑C3烷基、氰基、C3环烷基及卤素；R6选自氢、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基羰基氨基、氨基，R7选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、氰基、‑CH2OH、‑CH2OCH3、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH、卤素及C1‑C3卤烷基；R8选自氢、C1‑C3烷氧基、氰基及卤素；Rx及Ry与其所连接的氮原子一起形成三至六员环；且Y选自：；；；；及；其中R9选自氢、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基及C1‑C6烷基羰基；n为0、1、2或3；各R10独立地选自氢、C1‑C6烷基、芳基、芳基C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基、卤素及C1‑C3卤烷基；且各R11独立地选自氢、C1‑C3烷氧基及羟基。
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