[发明专利]一种阿基瑞林的制备方法有效
| 申请号： | 201310755456.4 | 申请日： | 2013-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103694316A | 公开（公告）日： | 2014-04-02 |
| 发明（设计）人： | 顾含华;俞保彬;周天琼 | 申请（专利权）人： | 杭州华津药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 310012 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种阿基瑞林的制备方法。本发明提供的制备方法包括：取树脂，活化，得氨基树脂；取所得氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L-精氨酸、胍基保护的L-精氨酸、侧链氨基保护的L-谷氨酰胺，得三肽树脂；取所得三肽树脂，第二逐步偶联L-甲硫氨酸、侧链羧基保护的L-谷氨酸、侧链羧基保护的N-乙酰-L-谷氨酸，得六肽树脂；裂解所得六肽树脂，得第一产品；取所得第一产品，纯化，即得。本发明提供的制备方法采用固相合成方法制备阿基瑞林，操作简单，显著提高了阿基瑞林的收率和纯度，适合工业化大生产，更有利于阿基瑞林的推广和使用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿基瑞林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿基瑞林的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：取树脂，活化，得氨基树脂；步骤2：取所述氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L‑精氨酸、胍基保护的L‑精氨酸、侧链氨基保护的L‑谷氨酰胺，得三肽树脂；步骤3：取所述三肽树脂，第二逐步偶联L‑甲硫氨酸、侧链羧基保护的L‑谷氨酸、侧链羧基保护的N‑乙酰‑L‑谷氨酸，得六肽树脂；步骤4：裂解所述六肽树脂，得第一产品；步骤5：取所述第一产品，纯化，即得。
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