[发明专利]端基具有亲脂性结构的线性脂肽、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201310740373.8 | 申请日： | 2013-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN104744563B | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 刘克良;韩寒;葛常辉;周宁;许笑宇;孟庆斌;孙芳芳;王文龙;田洋 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所;中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K5/11;C07K7/02;A61K38/08;A61K38/07;A61P39/00;A61P17/16;A61P37/04;A61P37/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 林远成 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，具体涉及端基具有亲脂性结构的线性脂肽、其制备方法及其用于制备抗辐射损伤的药物的用途。所述脂肽由一个亲脂性结构单元与一条线性多肽链通过酰胺键相连，亲脂性结构单元位于线性多肽链的N‑末端或C‑末端。本发明的脂肽具有显著的辐射损伤防护活性，具有良好的药用开发前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 亲脂性 结构 线性 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种脂肽化合物，其由一个亲脂性结构单元与一条线性多肽链通过酰胺键相连，亲脂性结构单元位于线性多肽链的N‑末端或C‑末端，其结构如式Ⅰ所示，FM‑CONH‑PC‑X式Ⅰ其中，FM表示亲脂性结构单元，PC表示多肽链，为含有n个氨基酸残基的线性多肽，n＝2‑30，所包含的氨基酸残基可以是天然或非天然氨基酸，X＝OH或NH2，当X＝OH时，表示脂肽化合物的C末端为羧酸形式(‑COOH)；当X＝NH2时，表示脂肽化合物的C末端为酰胺形式(‑CONH2)；或其药学上可接受的盐；所述脂肽化合物选自：Dhc(Pam)2‑Qal(3)‑SSEESNDK‑OH；Dhc(Pam)2‑Ahx‑β‑Ala‑VQGEESNDK‑OH；(CH3)3N+Cl‑CH2CO‑Dhc(Pam)2‑VQGEESNDK‑OH；Cholesterol‑OCOCH2CH2CO‑S‑SKKKK‑OH；和Cholesterol‑OCOCH2CH2CO‑SK‑SKKKK‑OH。
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