[发明专利]一种(-)-丹参素钠的不对称合成方法及其应用有效
申请号: | 201310721650.0 | 申请日: | 2013-12-25 |
公开(公告)号: | CN104744242B | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
发明(设计)人: | 闫建辉;姚子俭;陈媛;杨丽娜;王翠翠;孟二辉;郝梦安;杨青瑞;卢会刚;安堃;粱辰;唐思文;张彦芬;朱慧明;王海荣;王宏涛 | 申请(专利权)人: | 河北以岭医药研究院有限公司 |
主分类号: | C07C59/52 | 分类号: | C07C59/52;C07C51/41;A61K31/192;A61P9/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 050035 河北省石*** | 国省代码: | 河北;13 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明公开了一种(‑)‑丹参素钠的不对称合成方法及其应用,属于医药化工领域,具体步骤如下:A、以式Ⅰ所示的左旋多巴为原料,经羟基乙酰化得到式Ⅱ所示的S‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑氨基丙酸盐酸盐;B、将步骤A所得S‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑氨基丙酸盐酸盐经过重氮化反应得到式ⅢS‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑羟基丙酸;C、将步骤B所得S‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑羟基丙酸水解得到式ⅣS‑3‑(3,4‑二羟基苯基)‑2‑羟基丙酸;D、向步骤C所得S‑3‑(3,4‑二羟基苯基)‑2‑羟基丙酸的乙醇溶液中滴加碳酸氢钠饱和溶液反应成钠盐得到式Ⅴ(‑)‑丹参素钠。本发明的方法原料易得、操作简单,治疗心肌缺血和心肌梗塞效果好。 | ||
搜索关键词: | 一种 丹参 不对称 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种(‑)‑丹参素钠的不对称合成方法,其特征在于,所述方法的步骤如下:A、以式Ⅰ所示的左旋多巴为原料,经羟基乙酰化得到式Ⅱ所示的S‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑氨基丙酸盐酸盐
;B、将步骤A所得S‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑氨基丙酸盐酸盐经过重氮化反应得到式ⅢS‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑羟基丙酸
;C、将步骤B所得S‑3‑(3,4二乙酰基苯基)‑2‑羟基丙酸水解得到式ⅣS‑3‑(3,4‑二羟基苯基)‑2‑羟基丙酸
;D、向步骤C所得S‑3‑(3,4‑二羟基苯基)‑2‑羟基丙酸的乙醇溶液中滴加碳酸氢钠饱和溶液反应成钠盐得到式Ⅴ(‑)‑丹参素钠
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