[发明专利]一种制备β-胸苷的方法在审
| 申请号： | 201310712430.1 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN104725452A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;熊毅 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备β-胸苷的方法，包括：5-甲基尿苷与碳酸二烷基酯的脱水反应、2,2’-脱水-甲基尿苷与卤代试剂的卤代反应及2’-卤代-β-胸苷在金属催化下的氢化反应，其特征在于：5-甲基尿苷与碳酸二烷基酯的脱水反应及2,2’-脱水-甲基尿苷与卤代试剂的卤代反应采用一锅法进行。本发明通过采用一锅法制备2’-卤代-β-胸苷，不仅简化了操作，关键是避免了脱水反应产物的分解，使制备的2’-卤代-β-胸苷的纯度大大提高，从而使后续的氢化反应时间短、只需简单后处理就能得到HPLC纯度高达99.5%的β-胸苷，并且反应条件易于控制，收率高，成本低，适合工业化生产，具有工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备β‑胸苷的方法，包括：5‑甲基尿苷与碳酸二烷基酯的脱水反应、2,2’‑脱水‑甲基尿苷与卤代试剂的卤代反应及2’‑卤代‑β‑胸苷在金属催化下的氢化反应，其特征在于：5‑甲基尿苷与碳酸二烷基酯的脱水反应及2,2’‑脱水‑甲基尿苷与卤代试剂的卤代反应采用一锅法进行。
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