[发明专利]一种齐多夫定的制备方法有效
| 申请号： | 201310684502.6 | 申请日： | 2013-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN104710490B | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 岳祥军;钟晓锋;邹春伟;江积旺;陈小峰;王志邦 | 申请（专利权）人： | 安徽贝克联合制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 236626 安徽省阜*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及齐多夫定的制备方法，该方法为一锅法，具有不分离纯化反应步骤中制得的中间产物、连续进行三步反应，直接制得含有齐多夫定的反应液等特点，且具有反应原料廉价易得、无需分离纯化反应中间产物、反应连续、反应操作步骤少、制备周期短、制备简便、三废少且易于回收处理、成本低、齐多夫定的反应得率高达72%以上、易于工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 齐多夫定 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种齐多夫定的制备方法，包括下述步骤：1)将胸苷悬浮于溶剂中，在反应温度为‑10℃～40℃条件下，滴加氯化亚砜(SOCl2)或磺酰氯(SO2Cl2)的任一种或其组合，至反应完全，其中，胸苷：氯化亚砜或磺酰氯的任一种或其组合的摩尔比为1:1～5，所述的溶剂选自N‑甲基吡咯烷酮；2)不对步骤1)制得的中间体加以分离，继续加入碱性物质，并升高反应体系温度至80～150℃，至反应完全，其中，所述的碱性物质选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、N,N‑二异丙基乙胺、吡啶的任一种或其组合，胸苷：碱性物质的摩尔比为1:1～10；3)不对步骤2)制得的中间体加以分离，继续加入叠氮钠或叠氮锂的任一种或其组合，升高反应温度至120～150℃，至反应完全，制得含有齐多夫定的反应液，其中，胸苷：叠氮钠或叠氮锂的任一种或其组合的摩尔比为1:1～5。
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