[发明专利]7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法有效
| 申请号： | 201310590639.5 | 申请日： | 2013-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN103601678A | 公开（公告）日： | 2014-02-26 |
| 发明（设计）人： | 魏庚辉;黄湘川;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成领域，具体涉及7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法收率低、成本高、后处理纯化困难。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法，包括以下步骤：4-氯苯胺和丁二酸酐酰化反应得到4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸；4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸通过分子内傅克反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮；7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮与乙二醇反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮；7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮经还原，酸性条件下解缩酮即得到7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮。本发明提供了一种步骤短、总收率高的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢苯 氮杂卓 合成 方法 | ||
【主权项】：
7‑氯‑1,2,3,4‑四氢苯并[b]氮杂卓‑5‑酮的合成方法，包括以下步骤：4‑氯苯胺和丁二酸酐反应得到4‑(4‑氯苯胺基)‑4‑氧代丁酸；4‑(4‑氯苯胺基)‑4‑氧代丁酸通过分子内傅克反应得到7‑氯‑3,4‑四氢苯并[b]氮杂卓‑2,5‑二酮；7‑氯‑3,4‑四氢苯并[b]氮杂卓‑2,5‑二酮与乙二醇反应得到7‑氯‑3,4‑四氢苯并[b]氮杂卓‑2‑酮‑5‑缩乙二醇酮；7‑氯‑3,4‑四氢苯并[b]氮杂卓‑2‑酮‑5‑缩乙二醇酮经硼氢化钠还原，酸性条件下解缩酮，得到7‑氯‑1,2,3,4‑四氢苯并[b]氮杂卓‑5‑酮。
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