[发明专利]一种免疫调节剂缓释剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种免疫调节剂缓释剂及其制备方法。来那度胺缓释片，由缓释层和可选的速释层组成，其中，缓释层同时含有活性成分来那度胺和缓释骨架材料；速释层不含缓释骨架材料。本发明的来那度胺缓释片利用缓释骨架材料可缓慢均匀的释放药物，达到降低释放速度，推迟达峰时间，延长来那度胺的作用时间，提供均匀恒定的血药浓度。并且，本发明的来那度胺缓释片处方简单，具有优良的质量稳定性。制备工艺操作简单、无需特殊处理生产设备，生产成本低，有利于产品的批次放大的工业化生产。制备方法收率高，制粒和粉碎工序操作简单易行，中间物料稳定性好、流动性和可压性好、含量均匀性好，完全满足压片的要求，同时制得的片剂表面平整美观。

主权项

来那度胺缓释片，所述缓释片由缓释层和可选的速释层组成，其中，缓释层同时含有活性成分来那度胺和缓释骨架材料；缓释层的质量组成如下：来那度胺           0.5%～25%缓释骨架材料       5%～60%增溶剂             0.5%～20%粘合剂             1%～12%填充剂             15%～80%助流剂             0.1%～5%润滑剂             0.2%～5%；速释层不含缓释骨架材料，速释层的质量组成如下：来那度胺           5%～60%增溶剂             0.5%～20%崩解剂             1%～25%粘合剂             1%～10%填充剂             5%～80%助流剂             0.1%～5%润滑剂             0.2%～5%；增溶剂为泊洛沙姆、聚维酮、β‑环糊精及其衍生物、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇、聚山梨酯中的一种或多种；崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种；缓释骨架材料为粘度3000mPa·s‑120000mPa·s的羟丙基甲基纤维素、卡波姆、聚醋酸乙烯酯中的一种或几种；粘合剂选自聚维酮、预胶化淀粉、甲基纤维素、雅克宜中的一种或几种；填充剂选自微晶纤维素、甘露醇、磷酸氢钙、可压性淀粉、预胶化淀粉、环糊精、碳酸钙中的一种或几种；其中，缓释层和速释层中所含来那度胺的量之比为（5:1）～（1:2）。