[发明专利]一种阿米卡星的制备方法有效
| 申请号： | 201310560936.5 | 申请日： | 2013-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN103601768A | 公开（公告）日： | 2014-02-26 |
| 发明（设计）人： | 蔡成伟;孙政军;宿乾贞;布彬彬;王仕川;樊长莹;李保勇;吴柯;张兆珍;董廷华 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/234 | 分类号： | C07H15/234;C07H1/00;B01J35/10 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿米卡星的制备方法，属于医药技术领域。本发明在硅烷化反应过程中，将硫酸铵微粉化，去掉常用溶剂，六甲基二硅氮烷既作为反应物又作为溶剂，反应时间缩短至2小时左右，物料易于操作，环境友好。另外在硅化反应过程中加入二价金属有机弱酸盐作为络合剂，可将硅化反应的时间缩短至1小时左右，同时提高了后续酰化反应选择性，提高了合成阿米卡星的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿米卡星 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿米卡星的制备方法，包括：（1）以卡那霉素A和六甲基二硅氮烷为原料，经过硅烷化反应对卡那霉素A的羟基和氨基进行保护得到甲硅烷基卡那霉素A；（2）以γ‑邻苯二甲酰亚氨基‑α‑羟基丁酸和N‑羟基邻苯二甲酰亚胺为原料，在N,N‑二环已基碳化二亚胺作用下脱水反应制得活性酯；（3）以甲硅烷基卡那霉素A与活性酯为原料分别经过酰化、水解和肼解反应得到阿米卡星；其特征是，所述步骤（1）为：将硫酸铵微粉化至粒度为d0.1≤1um，d0.9≤10um；取卡那霉素A，加入六甲基二硅氮烷和微粉化硫酸铵，在40‑100℃进行硅烷化反应至无氨气排除，蒸干后得到甲硅烷基卡那霉素A。
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