[发明专利]顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201310549472.8 | 申请日： | 2013-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN103554112A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 吴滨;孙文武 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： |
式（I）所示的一类顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法，以取代或未取代的吡咯-2-甲酸，或取代或未取代的吡啶-2-甲酸，或取代或未取代的吲哚-2-甲酸为起始原料，采用Pd(II)为催化剂，AgOAc或Ag2CO3为氧化剂，通过钯催化对酰胺底物2（如Scheme4）的β位的sp3C-H键进行活化，同时发生分子内的C-N键形成，成功构建顺式稠环的β-内酰胺骨架作为关键步骤。本发明原料简单易得，价格低廉，实验操作简单，路线短，收率高，具有很高的原子经济性，废弃物少，对环境良好，底物适用范围宽，普适性好，能高效地得到手性保持的光学活性β-内酰胺类化合物。 |
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| 搜索关键词： | 顺式 内酰胺 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.式（I）所示的一类顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法，![]()
式中β-内酰胺化合物的A，B环是顺式构象；X、Y是相互独立的H或C1-12的直链或支链的烃基、芳基、烷氧基、羟基、酰氧基或氨基，或者X与Y形成取代或未取代的5～8元环，所述的5～8元环含或不含杂原子，所述的杂原子是N、O、S；n是0或1；R2是H或C1-12的直链或支链的烃基、芳基、烷氧基或酰氧基；R3是取代或未取代的5～8元环，所述的5～8元环含或不含杂原子，所述的杂原子是N、O、S；该合成方法以取代或未取代的吡咯-2-甲酸，或取代或未取代的吡啶-2-甲酸，或取代或未取代的吲哚-2-甲酸为起始原料，首先将N原子保护起来得到化合物1，接着用5-甲氧基-8氨基-喹啉与底物的羧基反应生成酰胺化合物2，化合物2在Pd(II)为催化剂，AgOAc或Ag2CO3为氧化剂，通过钯催化对酰胺底物的β位的sp3C-H键进行活化，同时发生分子内的C-N键形成得到3，化合物3脱保护得到化合物4，化合物4再进一步脱去保护基R1得到化合物5，化合物5采用已知文献方法经过磺酰化反应，酰胺化及脱保护的方法得到目标产物式（I）所示的顺式稠环的β-内酰胺化合物。
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