[发明专利](R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法有效
| 申请号： | 201310545556.4 | 申请日： | 2013-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN104628773B | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 蔡烈峰;姜维斌;翁德英 | 申请（专利权）人： | 杭州和泽医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市经*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：将式(I)所示的(R)‑9‑[2‑(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤加入到溶剂中，控温在‑10～115℃加入亚磷酸三苯酯，开启搅拌并控温于‑10～115℃进行反应，反应完全后所得反应液经后处理得到式(Ⅱ)所示的(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤。本发明制备方法操作简单，产物收率高，生产成本低，适于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 甲氧基 腺嘌呤 丙基 制备 式( I ) 苯酚基 控温 亚磷酸三苯酯 生产成本低 后处理 磷酰基 溶剂 收率 | ||
【主权项】：
1.一种(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法，包括如下步骤：将式(I)所示的(R)‑9‑[2‑(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤加入到溶剂吡啶中，在室温条件下加入亚磷酸三苯酯，开启搅拌并控温于100～115℃进行反应8～16小时，溶液先变澄清，再析出大量的白色固体，冷却到‑5℃～5℃加入丙酮进行搅拌，过滤，滤饼用丙酮洗涤后在60℃～70℃充分干燥，得到(R)‑9‑[2‑(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤；(R)‑9‑[2‑(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤与亚磷酸三苯酯的投料摩尔比为1:3.0～10.0，反应式如下：![]()
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