[发明专利](3aS,6aR)-1,3-二苯甲基-四氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮的制备方法有效
申请号: | 201310518586.6 | 申请日: | 2013-10-25 |
公开(公告)号: | CN103524514A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 刘永明;郎福山;俎云龙;刘艳 | 申请(专利权)人: | 东北制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048 |
代理公司: | 沈阳维特专利商标事务所(普通合伙) 21229 | 代理人: | 甄玉荃 |
地址: | 110027 辽宁省沈*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 一种应用于生物素中间体制备领域中的(3aS,6aR)-1,3-二苯甲基-四氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮的制备方法,所述方法包括步骤,在有机溶剂存在下,(4S,5R)-1,3-二苯甲基-2-氧代-4,5-咪唑烷二羧酸-5-[(s)-2-羟基-1-甲苯-2,2-二苯乙基]酯与碱金属氢氧化物水合物反应得到二羧酸单酯碱金属盐;所述二羧酸单酯碱金属盐与络合硼氢化物进行还原反应得到羟基羧酸碱金属盐;所述羟基羧酸碱金属盐在酸性环境中进行环化反应得到(3aS,6aR)-1,3-二苯甲基-四氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮;所述的碱金属氢氧化物水合物为碱金属氢氧化物一水合物、碱金属氢氧化物二水合物。该发明原料易得且贮存方便、反应过程操作简便、安全性高、成本低、所得产品收率高、质量好、适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | as ar 苯甲基 呋喃 咪唑 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种(3aS,6aR)‑1,3‑二苯甲基‑四氢‑1H‑呋喃并[3,4‑d]咪唑‑2,4‑二酮的制备方法,其特征在于:所述方法包括步骤,(1)在有机溶剂存在下,(4S,5R)‑1,3‑二苯甲基‑2‑氧代‑4,5‑咪唑烷二羧酸‑5‑[(s)‑2‑羟基‑1‑甲苯‑2,2‑二苯乙基]酯与碱金属氢氧化物水合物反应得到二羧酸单酯碱金属盐;(2)所述二羧酸单酯碱金属盐与络合硼氢化物进行还原反应得到羟基羧酸碱金属盐;(3)所述羟基羧酸碱金属盐在酸性环境中进行环化反应得到(3aS,6aR)‑1,3‑二苯甲基‑四氢‑1H‑呋喃并[3,4‑d]咪唑‑2,4‑二酮。
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