[发明专利]一种左旋吡喹酮及其中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种左旋吡喹酮及其中间体的制备方法。该方法包括：将式(I)所示化合物与碱性拆分剂进行成盐反应，得到式(II)所示左旋吡喹酮中间体；再将左旋吡喹酮中间体进行多步化学反应合成左旋吡喹酮。该方法将外消旋混合物的拆分设计在反应之初，结晶拆分后佘下的母液可消旋回收，再进行初始步骤的反应拆分，从而大大地提高了左旋吡喹酮中间体的收率，且制备出的中间体纯度高，降低了左旋吡喹酮的生产成本，总反应路线简洁，原料便宜易得，操作简便易行。

主权项

1.一种左旋吡喹酮的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)将式(I)所示化合物与碱性拆分剂进行成盐反应，得到式(II)所示的左旋吡喹酮中间体化合物；(2)将步骤(1)所得的式(II)所示的左旋吡喹酮中间体化合物进行羧酸还原反应得到式(III)所示化合物；(3)将步骤(2)所得的式(III)所示化合物在碱性溶液中进行酰胺水解反应，得到式(IV)所示化合物；(4)将步骤(3)所得的式(IV)所示化合物与氯乙酰氯、缚酸剂混匀进行酰化反应，反应完毕后所得产物再与NaN₃进行反应得到式(V)所示化合物；(5)将步骤(4)所得的式(V)所示化合物与H₂在催化剂的催化作用下，进行催化加氢反应，反应完毕后所得的产物再与环己甲酰氯、缚酸剂混匀进行酰化反应，得到式(VI)所示化合物；(6)将步骤(5)所得的式(VI)所示化合物与甲烷磺酰氯、缚酸剂混匀进行反应，反应完毕后所得的产物再与NaH进行脱氢反应，得到式(VII)所示的左旋吡喹酮。所述式(I)、式(II)、式(III)中，R为-COOCH₃、-COOC₂H₅、-COO(CH₂)₂CH₃、-COOCH(CH₃)₂中的任意一种。