[发明专利](S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮的制备方法

摘要

本发明属于有机合成和医药化学领域，涉及一种药物中间体(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮的合成方法，以氨基酸为原料，将羧基还原得到氨基苯丙醇，再经环化和加成反应，得到手性中间体分子(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮。本发明合成方法设计科学，执行路线简洁可靠，适合工业化；在反应的关键步骤采用微波合成方法，收率高，所需溶剂少，符合绿色化学的发展趋势；整个过程收率高，每一步基本都在90%以上，总收率均在70%以上。

主权项

1.(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮的制备方法，其特征在于，步骤包括：（1）将化合物A1的2-氨基苯丙酸溶解在有机溶剂I中，搅拌和隔绝氧气的条件下，加入羧基还原剂，30～70℃下反应3-8小时，停止反应，过滤取液体，去除溶剂后，重结晶得到化合物A2；（2）将化合物A2与有机溶剂II混合，加入碳酸二乙酯，微波加热，60～120℃下反应1～5小时；过滤反应液，取液体，去除溶剂并经过色谱柱洗脱得到化合物A3；（3）将化合物A3与有机溶剂III在-10～0℃下混合，隔绝氧气的条件下，加入强碱反应20～60分钟；-10～0℃下滴加丙酰氯，滴加完毕后温度升至15～50℃反应3～8小时；过滤取液体，并去除溶剂，重结晶后得到(S)-4-苄基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮。