[发明专利]一种3-磺酰亚胺基吲哚类化合物及其制备方法

摘要

本发明公开一种3-磺酰亚胺基吲哚类化合物及其制备方法。其通式如式（I）所示，R¹、R²和R³均选自下述基团中的任意一种：氢原子、C₁-C₆烷基、烯丙基、苄基、苯基、含有取代基的苯基、氟、氯、溴、甲氧基、酰基和羧酸酯基；R³可以连接到吲哚的C4-C7位。本发明提供的制备式（I）化合物的方法，是在路易斯酸或路易斯碱催化或无催化条件下，式（II）所示的吲哚类化合物和N-氟苯磺酰亚胺在溶剂中发生芳香亲电取代反应，得到目标产物。催化剂的摩尔用量为式（II）所示化合物的摩尔用量的0.1-2，反应温度为-78—150℃，反应时间为0.1—120小时。本发明第一次实现吲哚C3位C-H键的直接磺酰亚胺化反应。

主权项

1.一种3-磺酰亚胺基吲哚类化合物，其结构通式如式（I）所示，式(I)中，R¹、R²和R³均选自下述基团中的任意一种:氢原子、C₁-C₆烷基、烯丙基、苄基、苯基、含有取代基的苯基、氟、氯、溴、甲氧基、对甲苯磺酸基、嘧啶基、羰基、酰基和羧酸酯基；R³可以连接到吲哚的C4-C7位；其中，含有取代基的苯基中，取代基为C₁-C₆的烷基、氟、氯、溴、甲氧基、二甲基氨基或三氟甲基。