[发明专利]制备来那度胺的方法有效
申请号: | 201310472457.8 | 申请日: | 2013-10-11 |
公开(公告)号: | CN103497175A | 公开(公告)日: | 2014-01-08 |
发明(设计)人: | 许勇;李莉娥;郭涤亮;乐洋;张绪文;杨仲文;王磊;田华 | 申请(专利权)人: | 人福医药集团股份公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 李志东 |
地址: | 430075 湖北省武汉市东湖开发区*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了制备来那度胺的方法。本方法以3-氨基-2-甲基苯甲酸为起始原料来合成来那度胺。利用本发明的制备来那度胺的方法可以有效地制备来那度胺,并且工艺简单,合成效率高,所制备来那度胺的纯度较高。另外,该制备方法还具有起始原料易得、工艺操作简单、反应条件温和、无需特殊反应设备、在制备过程中没有难以分离的化合物等优点,从而更适合大规模、工业化生产来那度胺。 | ||
搜索关键词: | 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式1所示化合物的方法,其特征在于,包括:1)使式2所示化合物发生酯化反应,以便获得式3所示化合物;2)将所述式3所示化合物与氨基保护剂接触,以便获得式4所示化合物;3)使所述式4所示化合物发生卤代反应,以便获得式5所示化合物;4)将所述式5所示化合物与式6所示化合物接触,以便获得式7所示化合物;以及5)将所述式7所示化合物发生脱保护反应,以便获得所述式1所示化合物,
其中,R1为烷基,R2为卤素,PG代表氨基保护基团。
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