[发明专利]伊伐布雷定及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310432959.8 | 申请日： | 2013-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN104447553B | 公开（公告）日： | 2017-02-01 |
| 发明（设计）人： | 谭珍友;龙超峰;邓军;谢称石;黄爱君 | 申请（专利权）人： | 广东众生药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;B01J31/06 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙)11382 | 代理人： | 曹津燕,李渤 |
| 地址： | 523325 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种伊伐布雷定及其中间体脱氢伊伐布雷定的制备方法，所述脱氢伊伐布雷定的制备方法包括步骤a1，使式II所示化合物与式III所示化合物在缚酸剂和复合相转移催化剂的存在下于极性非质子溶剂中发生亲核取代反应生成脱氢伊伐布雷定，以及步骤b1，对步骤a1中得到的脱氢伊伐布雷定进行分离、纯化；复合相转移催化剂由质量比为1～101的季铵盐类相转移催化剂和聚醚类相转移催化剂组成，所述X选自Cl、Br、I、磺酰氧基、甲烷磺酰氧基、苯磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、邻甲苯磺酰氧基或间甲苯磺酰氧基。本发明的方法可显著缩短亲核取代反应时间，提高产品纯度，避免柱层析过程，降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 布雷 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种脱氢伊伐布雷定的制备方法，其特征在于，包括：步骤a1：使式II所示的化合物与式III所示的化合物在缚酸剂和复合相转移催化剂的存在下于极性非质子溶剂中发生亲核取代反应生成脱氢伊伐布雷定；步骤b1：对步骤a1中得到的脱氢伊伐布雷定进行分离、纯化；其中，所述复合相转移催化剂由质量比为1～10：1的季铵盐类相转移催化剂和聚醚类相转移催化剂组成，所述X选自Cl、Br、I、磺酰氧基；所述季铵盐类相转移催化剂选自苄基三乙基氯化铵、苄基三乙基溴化铵、苯扎溴铵或苄基三甲基溴化铵；所述聚醚类相转移催化剂为聚乙二醇。
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