[发明专利]一种9H-吡啶并[2,3-b]吲哚的简易合成方法有效
申请号: | 201310419137.6 | 申请日: | 2013-09-16 |
公开(公告)号: | CN103483339A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | 安礼涛;章福平;周建峰;金爱平;陈蓓蓓;吕蒙 | 申请(专利权)人: | 淮阴师范学院;南京大学淮安高新技术研究院 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 淮安市科文知识产权事务所 32223 | 代理人: | 陈静巧 |
地址: | 223300 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提出了一种9H-吡啶并[2,3-b]吲哚的简易合成方法。该方法以邻氨基苯乙腈与α,β-不饱和酮为原料在酸性条件下,通过串联反应构筑9H-吡啶并[2,3-b]吲哚衍生物。具体步骤是,在一定量选定的有机溶剂中,依次加入原料组分邻氨基苯乙腈、α, β-不饱和酮,再加入选定的催化剂,加热到反应温度时原料组分完全溶解,再经定时的加热反应,得到目标产物。本发明采用的原料、催化剂价廉易得,工艺流程短、操作步骤简便、反应条件温和,又便于对产物结构进行拓展,扩大规模制备或工业化应用;且串联反应步骤中无需分离中间产物,三废少,能耗低、是一条高效、经济、环境友好的绿色合成方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 吡啶 吲哚 简易 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种9H-吡啶并[2,3-b]吲哚的简易合成方法,其特征在于:该合成方法的技术路线是,以邻氨基苯乙腈与α, β-不饱和酮在酸性条件下,通过串联反应构筑9H-吡啶并[2,3-b]吲哚衍生物;该合成方法的步骤是,在一定量选定的有机溶剂中,依次加入原料组分邻氨基苯乙腈、α, β-不饱和酮,再加入选定的催化剂,加热到反应温度时原料组分完全溶解,再经定时的加热反应,得到9H-吡啶并[2,3-b]吲哚衍生物;该合成方法的化学反应式为:
所述步骤中选定的有机溶剂为乙醇,或为N,N-二甲基甲酰胺;所述步骤中选定的催化剂为对甲苯磺酸;所述邻氨基苯乙腈、α, β-不饱和酮、选定催化剂的物质量之比依次为1: 0.9~2.0: 0.05~0.5;所述加热反应的温度范围为30℃~180℃;反应的定时范围为1~24小时。
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