[发明专利]含有嘧啶并环的SYK抑制剂无效
申请号: | 201310416602.0 | 申请日: | 2013-09-12 |
公开(公告)号: | CN103664938A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 罗浩贤;王爱臣 | 申请(专利权)人: | 山东亨利医药科技有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P29/00;A61P35/00;A61P11/06;A61P37/08;A61P19/02;A61P27/02;A61P35/02;A61P17/06;A61P37/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省济南市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(Ⅰ)所示含有嘧啶并环的SYK抑制剂、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其溶剂化合物,其中X、Y、R1、R2、R3、R4如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂,以及这些化合物在制备治疗和/或预防由syk介导的信号通路有关的疾病的药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 含有 嘧啶 syk 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其溶剂化合物:
其中,X选自6-10元芳基、5-6元杂芳单环基或9-10元杂芳双环基;R1选自氢原子或5-6元杂芳单环基,R1可任选被1-3个取代基进一步取代,所述取代基独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、氨基、羟基、C1-8烷氧基、卤素原子、C1-8烷基胺基、二(C1-8烷基)胺基、C1-8烷基羰基、氨基甲酰基、C1-8烷基羰基氨基、C1-8烷基胺基甲酰基、氨基C1-8烷基、羟基C1-8烷基、氰基、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基或氨基磺酰基;R2选自氢原子或C1-8烷基;R3、R4独立地选自氢原子、氰基、C1-8烷基、羟基C1-8烷基、氨基C1-8烷基或C3-8环烷基;Y选自C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-8烷基、4-8元杂环烷基、4-8元杂环烷基C1-8烷基或
Z为氧原子或硫原子,f为整数1、2或3,R5为氢原子、C1-8烷基或C3-8环烷基,R6和R7独立地选自氢原子、C1-8烷基、羟基C1-8烷基、卤代C1-8烷基、氨基、C1-8烷基胺基、C1-8烷氧基C1-8烷基或C3-8环烷基,或Y与R2连接与氮原子一起形成4-8元杂环烷基,Y或Y与R2连接与氮原子一起形成的基团可进一步被1-3个取代基取代,所述取代基独立地选自氨基、羟基、氧代、C1-8烷基、C1-8烷基胺基、二(C1-8烷基)胺基、氨基C1-8烷基、羧基、C1-8烷基胺基C1-8烷基、C1-8烷氧基C1-8烷基、羟基C1-8烷基、羧基C1-8烷基、氨基甲酰基或C1-8烷基羰基。
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