[发明专利](R)-3-氨基哌啶盐酸盐的制备方法

摘要

本发明属于有机合成领域，具体涉及(R)-3-氨基哌啶盐酸盐的制备方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法成本高、收率较低，很难工业化。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种(R)-3-氨基哌啶盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：a、将D-扁桃酸和消旋的3-哌啶酰胺在有机溶剂中反应生成(R)-3-哌啶酰胺的D-扁桃酸有机盐；b、将步骤a的产物经过调pH至10～11，再和特戊酰氯反应，制得(R)-N-特戊酰基-3-哌啶酰胺；c、(R)-N-特戊酰基-3-哌啶酰胺在次氯酸钠溶液中反应得到产品(R)-N-特戊酰基-3-氨基哌啶。d、(R)-N-特戊酰基-3-氨基哌啶在盐酸和醇的混合溶液中反应制得(R)-3-氨基哌啶盐酸盐。本发明为制备(R)-3-氨基哌啶盐酸盐提供了一种低成本、高收率的新方法。

主权项

(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：a、将D‑扁桃酸和消旋的3‑哌啶酰胺在有机溶剂中反应，反应结束后过滤，得到(R)‑3‑哌啶酰胺的D‑扁桃酸有机盐；b、将步骤a得到的有机盐在醇和水的混合溶液中用无机碱调pH值至10～11，再和特戊酰氯反应，反应结束后，反应液经萃取，干燥，浓缩至干，得到(R)‑N‑特戊酰基‑3‑哌啶酰胺；c、将(R)‑N‑特戊酰基‑3‑哌啶酰胺在次氯酸钠溶液中反应，反应结束后，反应液经萃取，有机层经干燥、蒸馏，得到产品(R)‑N‑特戊酰基‑3‑氨基哌啶；d、将(R)‑N‑特戊酰基‑3‑氨基哌啶在盐酸和醇的混合溶液中反应，制得(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐。