[发明专利]一种坎地沙坦酯的制备方法有效
| 申请号： | 201310340670.3 | 申请日： | 2013-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN103396406A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 于年余;李宗文;武云飞;吴荣贵 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及到坎地沙坦酯的一种制备方法。该方法以坎地沙坦酸为起始原料，通过一锅法得到三苯甲基坎地沙坦酯，再由三苯甲基坎地沙坦酯在低级醇中脱去三苯基得到坎地沙坦酯。用本方法制得的坎地沙坦酯产品，纯度可达99.80％以上。该方法减少了反应的操作步骤和溶剂消耗，缩短了反应周期，并大幅度提高了三苯甲基坎地沙坦酯的收率，更适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 沙坦酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种坎地沙坦酯的制备方法，其特征在于包括下述制备步骤：第一步由坎地沙坦酸和三苯甲基氯在pH7至11的碱性条件下反应得三苯甲基坎地沙坦酸，该步骤所用溶剂选自甲酰胺、N，N‑二甲基甲酰胺、N，N‑二甲基乙酰胺、二甲亚砜、N‑甲基吡咯烷酮、六甲基磷酰三胺等非质子化极性溶剂中的一种；碱性环境选自由三乙胺、二异丙基乙胺、碳酸氢钾，碳酸氢钠、碳酸钾，碳酸钠中的一种或几种；第二步第一步反应所得的三苯甲基坎地沙坦酸反应液不经处理，直接加入侧链1‑氯乙基环己基碳酸酯，保持碱性环境，反应得三苯甲基坎地沙坦酯；第三步三苯甲基坎地沙坦酯经精制后得到精品，其精品在乙醇与甲苯的混合溶剂中脱去三苯基，得坎地沙坦酯。
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