[发明专利]一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201310332334.4 | 申请日： | 2013-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN103570677B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | 王天明;马凤莹;邢跃志;寇景平 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，将伊马替尼甲磺酸盐粗品溶解在醇类溶剂和水的混合溶剂中，然后在酮类溶剂中析晶，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。通过本发明提供的方法得到的α晶型甲磺酸伊马替尼晶型单一，溶剂残留合格，能够得到高质量的伊马替尼甲磺酸α晶型，工艺稳定，满足生产的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 晶型甲磺酸伊马替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，包括：将伊马替尼甲磺酸盐粗品溶解在异丁醇和水的混合溶剂中，加热至60℃‑100℃充分溶解，降至室温过滤，滤液加热至70℃‑90℃，然后缓慢降温并保持在50℃‑70℃；另一反应器中加入丁酮，升温至45℃‑65℃，加入α晶型甲磺酸伊马替尼作引发晶种，将上述滤液缓慢滴加至含有丁酮的反应器中，缓慢降温至30℃‑50℃，过滤，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体，其中，晶种的量以甲磺酸伊马替尼粗产品的质量计算，加入α晶型甲磺酸伊马替尼的量为甲磺酸伊马替尼粗品质量的1％‑2％。
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