[发明专利]阿西替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201310322548.3 | 申请日： | 2013-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN103387565A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种阿西替尼(I)的制备方法，其制备步骤包括：以6-卤素-1H-吲哚(II)为原料，通过氧化重排反应得到6-卤素-3-甲酰基-1H-吲唑(III)，中间体(III)与N-甲基-2-巯基苯甲酰胺发生米吉塔(Migita)反应得到N-甲基-2-[(3-甲酰基-1H-吲唑-6-基)硫]苯甲酰胺(IV)，中间体(IV)与叶立德试剂(V)发生维狄希(witting)反应制得阿西替尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿西替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿西替尼(I)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：以6-卤素-1H-吲哚(II)为原料，通过氧化重排反应得到6-卤素-3-甲酰基-1H-吲唑(III)，所述6-卤素-3-甲酰基-1H-吲唑(III)与N-甲基-2-巯基苯甲酰胺发生米吉塔反应得到N-甲基-2-[(3-甲酰基-1H-吲唑-6-基)硫]苯甲酰胺(IV)，所述N-甲基-2-[(3-甲酰基-1H-吲唑-6-基)硫]苯甲酰胺(IV)与叶立德试剂(V)发生维狄希反应制得阿西替尼(I)。
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