[发明专利]一种盐酸阿扎司琼的合成方法有效
| 申请号： | 201310321401.2 | 申请日： | 2013-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN103351386A | 公开（公告）日： | 2013-10-16 |
| 发明（设计）人： | 郑礼康;常静思;柴雨柱;徐丹;杨治旻;田舟山 | 申请（专利权）人： | 南京正大天晴制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新路线的盐酸阿扎司琼，属于医药技术领域。该方法以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸甲酯为起始原料，在醇-碱水溶液中水解为6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸，再利用TBTU活化羧酸后直接与3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合，最后与浓盐酸成盐制得盐酸阿扎司琼。本发明利用TBTU作为缩合试剂，简化了反应步骤，减少了给环境及设备带来的污染，且后处理更加方便，后期纯化更加容易，更加有利产品工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 阿扎司琼 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.盐酸阿扎司琼的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： ![]()
(a)水解：先将6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸甲酯（II）水解为6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸（III）； (b)缩合：中间体III与3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合得到阿扎司琼（IV）； (c)成盐：利用浓盐酸成盐得到盐酸阿扎司琼； 其中步骤(b)缩合反应中使用TBTU缩合剂作为酸的活化基团，将III直接同3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合。
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