[发明专利]氮杂环衍生物及其在药物中的应用

摘要

本发明涉及药物领域，公开了新的氮杂环衍生物，其制备方法以及作为药物尤其是作为治疗和预防治疗组织纤维化疾病的药物的用途。本发明也公开了药学上可接受的包含本发明化合物的药物组合物和使用其组合物治疗人体或动物组织纤维化疾病的用途，特别是在治疗人体或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、手术后粘连、良性前列腺肥大症、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化症，胰腺纤维化，肝硬化，肌肉瘤，神经纤维瘤，肺间质纤维化，糖尿病肾病，阿尔茨海默病或血管纤维化疾病中的用途。

主权项

1.一种如式（I）所示的化合物：或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，其中：V₁是N或CR¹；V₂是N或CR²；V₃是N或CR³；V₄是N或CR⁴；其中V₁，V₂，V₃和V₄至多有一个可以为N；X是一个键，或X为NR⁵，O，S，C_1-10亚烷基，C_2-10亚烯基，C_2-10亚炔基，-R⁶-C(=Y)-，-R⁶-C(=Y)-O-，-R⁶-C(=Y)-N(R⁵)-，-R⁶-S(=O)_t-，-R⁶-S(=O)_t-N(R⁷)-，或-R⁶-Y-，其中t是1或2；Y是O或S；A为二价基团：亚杂环基，亚碳环基，亚稠合双环基，亚稠合杂双环基，亚螺双环基，亚螺杂双环基，亚芳基或亚杂芳基；B为烷氧基，羟基取代的烷氧基，-NR⁷R^7a，-C(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)OR⁷，-N(R⁷)C(=O)NR⁷R^7a，-N(R⁷)C(=O)OR^7a，-N(R⁷)C(=O)-R^7a，R⁷R^7aN-S(=O)_t-，R⁷S(=O)_t-，R⁷-S(=O)_t-N(R^7a)-，C_4-12碳环基，C_4-12环烷基，杂环基，芳基，杂芳基，稠合双环基，稠合杂双环基，螺双环基，或螺杂双环基；或A，X和B可共同形成以下的子结构式（II）：其中D为NR⁵，O，S，或CR⁷R^7a；R¹为H，F，Cl，Br，I，氰基，羟基，R^7aR⁷N-，-C(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)OR⁷，-N(R⁷)C(=O)NR⁷R^7a，-N(R⁷)C(=O)OR^7a，-N(R⁷)C(=O)-R^7a，R⁷R^7aN-S(=O)_t-，R⁷S(=O)_t-，R⁷S(=O)_tN(R^7a)-，R^7aR⁷N-烷基，R⁷S(=O)_t-烷基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷基，R^7aR⁷N-烷氧基，R⁷S(=O)_t-烷氧基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷氧基，脂肪族，卤代烷基，烷氧基，羟基烷氧基，氨基烷氧基，羟基取代的氨基烷氧基，卤代烷氧基，氨基取代的卤代烷氧基，烷氨基卤代烷氧基，羟基取代的卤代烷氧基，烷氨基烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基氧基，芳基烷氧基，芳基烷氨基，杂芳基烷氧基，杂芳基烷氨基，杂环基烷氨基，环烷基氨基，杂环基烷氧基，碳环基烷氧基，碳环基烷氨基，杂环基(羟基烷氧基)，碳环基(羟基烷氧基)，芳基(羟基烷氧基)，芳氧基烷氧基，芳氧基，杂芳基氧基，杂芳基氧基烷氧基，杂环基氧基烷氧基，碳环基氧基烷氧基，杂环基氧基，叠氮基烷氧基，稠合双环基，稠合杂双环基，稠合双环基脂肪族，稠合杂双环基脂肪族，稠合双环基氧基，稠合杂双环基氧基，稠合双环基氨基，稠合杂双环基氨基，稠合双环基烷氧基，稠合杂双环基烷氧基，稠合双环基烷氨基，稠合杂双环基烷氨基，稠合双环基氧基烷氧基，稠合杂双环基氧基烷氧基，稠合双环基氨基烷氧基，稠合杂双环基氨基烷氧基，稠合双环基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)O-，稠合杂双环基-C(=O)-，稠合杂双环基-C(=O)O-，稠合双环基氨基-C(=O)-，稠合杂双环基氨基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)N(R⁷)-，稠合杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺双环基，螺杂双环基，螺双环基脂肪族，螺杂双环基脂肪族，螺双环基氧基，螺杂双环基氧基，螺双环基氨基，螺杂双环基氨基，螺双环基烷氧基，螺杂双环基烷氧基，螺双环基烷氨基，螺杂双环基烷氨基，螺双环基氧基烷氧基，螺杂双环基氧基烷氧基，螺双环基氨基烷氧基，螺杂双环基氨基烷氧基，螺双环基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)O-，螺杂双环基-C(=O)-，螺杂双环基-C(=O)O-，螺双环基氨基-C(=O)-，螺杂双环基氨基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，杂环基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基脂肪族，环烷基脂肪族，芳基脂肪族，杂芳基脂肪族，芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，杂芳基-(CH2)_p-G-(CH₂)_m-，杂环基-(CH₂)_p-G-(CH2)_m-，或环烷基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，其中G是O，S，NR⁵，S(=O)，S(=O)₂，C(=O)，-C(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)-，-N(R⁷)C(=O)N(R⁷)-，-(R⁷)N-S(=O)_t-，-OS(=O)_t-，或-OS(=O)_tN(R⁷)-；t是1或2；p和m各自独立地为0，1，2，3或4；或者其中C_6-10芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，C_1-9杂芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，C_2-10杂环基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，或C_3-10环烷基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-可以被一个或多个选自F，Cl，Br，I，C_1-6烷基，C_2-6炔基，C_1-6烷氧基或氰基的取代基取代；R²为H，F，Cl，Br，I，氰基，羟基，R^7aR⁷N-，-C(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)OR⁷，-N(R⁷)C(=O)NR⁷R^7a，-N(R⁷)C(=O)OR^7a，-N(R⁷)C(=O)-R^7a，R⁷R^7aN-S(=O)_t-，R⁷S(=O)_t-，R⁷S(=O)_tN(R^7a)-，R^7aR⁷N-烷基，R⁷S(=O)_t-烷基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷基，R^7aR⁷N-烷氧基，R⁷S(=O)_t-烷氧基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷氧基，脂肪族，卤代烷基，烷氧基，羟基烷氧基，氨基烷氧基，羟基取代的氨基烷氧基，卤代烷氧基，氨基取代的卤代烷氧基，烷氨基卤代烷氧基，羟基取代的卤代烷氧基，烷氨基烷氧基，烷氧基烷氧基，芳基烷氧基，芳基烷氨基，杂芳基烷氧基，杂芳基烷氨基，杂环基烷氨基，环烷基氧基，环烷基氨基，杂环基烷氧基，碳环基烷氧基，碳环基烷氨基，杂环基(羟基烷氧基)，碳环基(羟基烷氧基)，芳基(羟基烷氧基)，芳氧基烷氧基，芳氧基，杂芳基氧基，杂芳基氧基烷氧基，杂环基氧基烷氧基，碳环基氧基烷氧基，杂环基氧基，叠氮基烷氧基，稠合双环基，稠合杂双环基，稠合双环基脂肪族，稠合杂双环基脂肪族，稠合双环基氧基，稠合杂双环基氧基，稠合双环基氨基，稠合杂双环基氨基，稠合双环基烷氧基，稠合杂双环基烷氧基，稠合双环基烷氨基，稠合杂双环基烷氨基，稠合双环基氧基烷氧基，稠合杂双环基氧基烷氧基，稠合双环基氨基烷氧基，稠合杂双环基氨基烷氧基，稠合双环基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)O-，稠合杂双环基-C(=O)-，稠合杂双环基-C(=O)O-，稠合双环基氨基-C(=O)-，稠合杂双环基氨基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)N(R⁷)-，稠合杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺双环基，螺杂双环基，螺双环基脂肪族，螺杂双环基脂肪族，螺双环基氧基，螺杂双环基氧基，螺双环基氨基，螺杂双环基氨基，螺双环基烷氧基，螺杂双环基烷氧基，螺双环基烷氨基，螺杂双环基烷氨基，螺双环基氧基烷氧基，螺杂双环基氧基烷氧基，螺双环基氨基烷氧基，螺杂双环基氨基烷氧基，螺双环基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)O-，螺杂双环基-C(=O)-，螺杂双环基-C(=O)O-，螺双环基氨基-C(=O)-，螺杂双环基氨基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，杂环基，环烷基，芳基，C_1-4杂芳基，杂环基脂肪族，环烷基脂肪族，芳基脂肪族，杂芳基脂肪族，芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，杂芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，杂环基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，或环烷基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，其中G是O，S，NR⁵，S(=O)，S(=O)₂，C(=O)，-C(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)-，-N(R⁷)C(=O)N(R⁷)-，-(R⁷)N-S(=O)_t-，-OS(=O)_t-，或-OS(=O)_tN(R⁷)-；t是1或2；p和m各自独立地为0，1，2，3或4；R³为H，F，Cl，I，氰基，R^7aR⁷N-，-C(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)OR⁷，-N(R⁷)C(=O)NR⁷R^7a，-N(R⁷)C(=O)OR^7a，-N(R⁷)C(=O)-R^7a，R⁷R^7aN-S(=O)_t-，R⁷S(=O)_t-，R⁷S(=O)_tN(R^7a)-，R^7aR⁷N-烷基，R⁷S(=O)_t-烷基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷基，R^7aR⁷N-烷氧基，R⁷S(=O)_t-烷氧基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷氧基，脂肪族，C_2-10卤代烷基，芳基-C_2-10烷氧基，杂芳基-C_3-10烷氧基，环烷基-C_2-10烷氧基，稠合双环基-C_2-10烷氧基，C_1-4杂芳基，取代的芳基，杂环基，环烷基，杂环基脂肪族，环烷基脂肪族，C_1-4杂芳基脂肪族，取代的芳基C_3-10烷基，杂环基烷基，烷氧基，羟基烷氧基，氨基烷氧基，羟基取代的氨基烷氧基，卤代烷氧基，氨基取代的卤代烷氧基，烷氨基卤代烷氧基，羟基取代的卤代烷氧基，烷氨基烷氧基，烷氧基烷氧基，芳基-C_2-10烷氧基，杂环基烷氧基，碳环基烷氧基，杂环基(羟基烷氧基)，碳环基(羟基烷氧基)，芳基(羟基烷氧基)，芳氧基烷氧基，芳氨基烷氧基，芳氧基，杂芳基氧基烷氧基，杂环基氧基烷氧基，碳环基氧基烷氧基，杂环基氧基，环烷基氧基，叠氮基烷氧基，稠合双环基，稠合杂双环基，稠合双环基脂肪族，稠合杂双环基脂肪族，稠合双环基氧基，稠合杂双环基氧基，稠合双环基氨基，稠合杂双环基氨基，稠合双环基烷氧基，稠合杂双环基烷氧基，稠合双环基烷氨基，稠合杂双环基烷氨基，稠合双环基氧基烷氧基，稠合杂双环基氧基烷氧基，稠合双环基氨基烷氧基，稠合杂双环基氨基烷氧基，稠合双环基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)O-，稠合杂双环基-C(=O)-，稠合杂双环基-C(=O)O-，稠合双环基氨基-C(=O)-，稠合杂双环基氨基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)N(R⁷)-，稠合杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺双环基，螺杂双环基，螺双环基脂肪族，螺杂双环基脂肪族，螺双环基氧基，螺杂双环基氧基，螺双环基氨基，螺杂双环基氨基，螺双环基烷氧基，螺杂双环基烷氧基，螺双环基烷氨基，螺杂双环基烷氨基，螺双环基氧基烷氧基，螺杂双环基氧基烷氧基，螺双环基氨基烷氧基，螺杂双环基氨基烷氧基，螺双环基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)O-，螺杂双环基-C(=O)-，螺杂双环基-C(=O)O-，螺双环基氨基-C(=O)-，螺杂双环基氨基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，杂芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，杂环基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，或环烷基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，其中G是O，S，NR⁵，S(=O)，S(=O)₂，C(=O)，-C(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)-，-N(R⁷)C(=O)N(R⁷)-，-(R⁷)N-S(=O)_t-，-OS(=O)_t-，或-OS(=O)_tN(R⁷)-；t是1或2；p和m各自独立地为0，1，2，3或4；和R⁴为H，F，I，氰基，羟基，R^7aR⁷N-，-C(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)OR⁷，-N(R⁷)C(=O)NR⁷R^7a，-N(R⁷)C(=O)OR^7a，-N(R⁷)C(=O)-R^7a，R⁷R^7aN-S(=O)_t-，R⁷S(=O)_t-，R⁷S(=O)_tN(R^7a)-，R^7aR⁷N-烷基，R⁷S(=O)_t-烷基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷基，R^7aR⁷N-烷氧基，R⁷S(=O)_t-烷氧基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷氧基，脂肪族，卤代烷基，C_2-10烷氧基，羟基烷氧基，氨基烷氧基，羟基取代的氨基烷氧基，卤代烷氧基，氨基取代的卤代烷氧基，烷氨基卤代烷氧基，羟基取代的卤代烷氧基，烷氨基烷氧基，烷氧基烷氧基，C_3-5环烷基氧基，芳基烷氧基，杂芳基烷氧基，杂芳基烷氨基，杂环基烷氨基，C_7-10环烷基氧基，环烷基氨基，杂环基烷氧基，碳环基烷氧基，碳环基烷氨基，杂环基(羟基烷氧基)，碳环基(羟基烷氧基)，芳基(羟基烷氧基)，芳氧基烷氧基，芳氧基，杂芳基氧基，杂芳基氧基烷氧基，杂环基氧基烷氧基，碳环基氧基烷氧基，杂环基氧基，叠氮基烷氧基，稠合双环基，稠合杂双环基，稠合双环基脂肪族，稠合杂双环基脂肪族，稠合双环基氧基，稠合杂双环基氧基，稠合双环基氨基，稠合杂双环基氨基，稠合双环基烷氧基，稠合杂双环基烷氧基，稠合双环基烷氨基，稠合杂双环基烷氨基，稠合双环基氧基烷氧基，稠合杂双环基氧基烷氧基，稠合双环基氨基烷氧基，稠合杂双环基氨基烷氧基，稠合双环基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)O-，稠合杂双环基-C(=O)-，稠合杂双环基-C(=O)O-，稠合双环基氨基-C(=O)-，稠合杂双环基氨基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)N(R⁷)-，稠合杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺双环基，螺杂双环基，螺双环基脂肪族，螺杂双环基脂肪族，螺双环基氧基，螺杂双环基氧基，螺双环基氨基，螺杂双环基氨基，螺双环基烷氧基，螺杂双环基烷氧基，螺双环基烷氨基，螺杂双环基烷氨基，螺双环基氧基烷氧基，螺杂双环基氧基烷氧基，螺双环基氨基烷氧基，螺杂双环基氨基烷氧基，螺双环基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)O-，螺杂双环基-C(=O)-，螺杂双环基-C(=O)O-，螺双环基氨基-C(=O)-，螺杂双环基氨基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，杂环基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基脂肪族，环烷基脂肪族，芳基C_2-10脂肪族，杂芳基脂肪族，芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，杂芳基-(CH2)_p-G-(CH₂)_m-，杂环基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，或环烷基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，其中G是O，S，NR⁵，S(=O)，S(=O)2，C(=O)，-C(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)N(R⁷)-，-OC(=O)-，-N(R⁷)C(=O)N(R⁷)-，-(R⁷)N-S(=O)_t-，-OS(=O)_t-，或-OS(=O)_tN(R⁷)-；t是1或2；p和m各自独立地为0，1，2，3或4；各R⁵独立地为氢，R⁷R^7aNC(=O)-，R⁷OC(=O)-，R⁷C(=O)-，R⁷R^7aNS(=O)-，R⁷OS(=O)-，R⁷S(=O)-，R⁷R^7aNS(=O)₂-，R⁷OS(=O)₂-，R⁷S(=O)₂-，脂肪族，卤代脂肪族，羟基脂肪族，氨基脂肪族，烷氧基脂肪族，烷氨基脂肪族，烷硫基脂肪族，芳基脂肪族，杂芳基脂肪族，杂环基脂肪族，环烷基脂肪族，芳氧基脂肪族，杂环基氧基脂肪族，环烷基氧基脂肪族，芳氨基脂肪族，杂环基氨基脂肪族，环烷基氨基脂肪族，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基；各R^5a可以相同或不同，各自独立地为H，羟基，氨基，F，Cl，Br，I，氰基，氧代(=O)，R^7aR⁷N-，-C(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)OR⁷，-N(R⁷)C(=O)NR⁷R^7a，-N(R⁷)C(=O)OR^7a，-N(R⁷)C(=O)-R^7a，R⁷R^7aN-S(=O)₂-，R⁷S(=O)₂-，R⁷S(=O)₂N(R^7a)-，R^7aR⁷N-烷基，R⁷S(=O)-烷基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷基，R^7aR⁷N-烷氧基，R⁷S(=O)-烷氧基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷氧基，芳基，杂芳基，烷氧基，烷基，烯基，炔基，杂环基，巯基，硝基，芳烷基，芳氨基，杂芳基氨基，芳基烷氨基，杂芳基烷氨基，杂芳基氧基，杂芳基烷基，芳基烷氧基，杂芳基烷氧基，杂环基氧基，杂环基烷氧基，杂环基氨基，杂环基烷氨基或芳氧基；各R⁶独立地为一个键，或C_1-10亚烷基，C_2-10亚烯基，或C_2-10亚炔基；和各R⁷和R^7a独立地为H，脂肪族，卤代脂肪族，羟基脂肪族，氨基脂肪族，烷氧基脂肪族，烷氨基脂肪族，烷硫基脂肪族，芳基脂肪族，杂芳基脂肪族，杂环基脂肪族，环烷基脂肪族，芳氧基脂肪族，杂环基氧基脂肪族，环烷基氧基脂肪族，芳氨基脂肪族，杂环基氨基脂肪族，环烷基氨基脂肪族，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基；当R⁷和R^7a连在同一个氮原子上，R⁷，R^7a和氮原子可以任意地形成取代或非取代的3-8元环，螺双环或稠合双环；其中下述每一个取代基：NR⁵，-R⁶-C(=Y)-，-R⁶-C(=Y)-O-，-R⁶-C(=Y)-N(R⁵)-，-R⁶-S(=O)_t-，-R⁶-S(=O)_t-N(R⁷)-，-R⁶-Y-，R^7aR⁷N-，-C(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)NR⁷R^7a，-OC(=O)OR⁷，-N(R⁷)C(=O)NR⁷R^7a，-N(R⁷)C(=O)OR^7a，-N(R⁷)C(=O)-R^7a，R⁷R^7aN-S(=O)_t-，R⁷S(=O)_t-，R⁷S(=O)_tN(R^7a)-，R^7aR⁷N-，R^7aR⁷N-烷基，R⁷S(=O)_t-烷基，R⁷R^7aN-C(=O)-C_1-6烷基，R^7aR⁷N-C_1-6烷氧基，R⁷S(=O)-烷氧基，R⁷R^7aN-C(=O)-烷氧基，R⁷R^7aNC(=O)-，R⁷OC(=O)-，R⁷C(=O)-，R⁷R^7aNS(=O)-，R⁷OS(=O)-，R⁷S(=O)-，R⁷R^7aNS(=O)₂-，R⁷OS(=O)₂-，R⁷S(=O)₂-，R^7aR⁷N-脂肪族，芳基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，杂芳基-(CH₂)_p-G-(CH2)_m-，杂环基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，环烷基-(CH₂)_p-G-(CH₂)_m-，羟基取代的C_1-6烷基-C(=O)-，C_1-6烷基-C(=O)-，C_1-6烷基-S(=O)-，C_1-6烷基-S(=O)₂-，羟基取代的C_1-6烷基-S(=O)-，羟基取代的C_1-6烷基-S(=O)₂-，羧基C_1-6烷氧基，卤代烷基，杂环基烷基，杂环基烷氧基，杂环基烷氨基，杂环基氨基，环烷基，环烷基脂肪族，环烷基氨基，环烷基氧基脂肪族，环烷基烷氧基，环烷基烷氨基，碳环基脂肪族，芳基烷基，芳氧基烷基，杂芳氧基脂肪族，脂肪族，烷氧基，羟基烷氧基，氨基烷氧基，羟基取代的C_1-6烷氧基，羟基取代的氨基烷氧基，卤代烷氧基，氨基取代的卤代烷氧基，烷氨基卤代烷氧基，羟基取代的卤代烷氧基，烷氨基烷氧基，烷氧基烷氧基，芳基烷氧基，芳基烷氨基，杂环基烷氧基，碳环基烷氧基，杂环基(羟基烷氧基)，碳环基(羟基烷氧基)，芳基(羟基烷氧基)，芳氧基烷氧基，杂芳基氧基烷氧基，芳氧基，芳氨基，杂环基氧基烷氧基，碳环基氧基烷氧基，环烷基氧基，叠氮基烷氧基，稠合双环基，稠合杂双环基，稠合双环基脂肪族，稠合杂双环基脂肪族，稠合双环基氧基，稠合杂双环基氧基，稠合双环基氨基，稠合杂双环基氨基，稠合双环基烷氧基，稠合杂双环基烷氧基，稠合双环基烷氨基，稠合杂双环基烷氨基，稠合双环基氧基烷氧基，稠合杂双环基氧基烷氧基，稠合双环基氨基烷氧基，稠合杂双环基氨基烷氧基，稠合双环基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)O-，稠合杂双环基-C(=O)-，稠合杂双环基-C(=O)O-，稠合双环基氨基-C(=O)-，稠合杂双环基氨基-C(=O)-，稠合双环基-C(=O)N(R⁷)-，稠合杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺双环基，螺杂双环基，螺双环基脂肪族，螺杂双环基脂肪族，螺双环基氧基，螺杂双环基氧基，螺双环基氨基，螺杂双环基氨基，螺双环基烷氧基，螺杂双环基烷氧基，螺双环基烷氨基，螺杂双环基烷氨基，螺双环基氧基烷氧基，螺杂双环基氧基烷氧基，螺双环基氨基烷氧基，螺杂双环基氨基烷氧基，螺双环基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)O-，螺杂双环基-C(=O)-，螺杂双环基-C(=O)O-，螺双环基氨基-C(=O)-，螺杂双环基氨基-C(=O)-，螺双环基-C(=O)N(R⁷)-，螺杂双环基-C(=O)N(R⁷)-，芳基，杂芳基，芳基脂肪族，杂芳基脂肪族，杂芳基氧基，杂芳基氨基，杂芳基烷氧基，杂芳基烷氨基，卤代脂肪族，羟基脂肪族，氨基脂肪族，烷氧基脂肪族，烷氨基脂肪族，烷硫基脂肪族，环烷基，杂环基脂肪族，芳氧基脂肪族，杂环基氧基脂肪族，环烷基氧基脂肪族，芳氨基脂肪族，杂环基氨基脂肪族，环烷基氨基脂肪族，杂环基，碳环基，亚杂环基，亚碳环基，亚稠合双环基，亚稠合杂双环基，亚螺双环基，亚螺杂双环基，亚芳基或亚杂芳基都可以任选地被下述取代基所取代，该取代基为下组：卤代烷基，氧代(=O)，羟基，氨基，F，Cl，Br，I，氰基，C_1-10烷氧基，C_1-10烷氨基，C_1-10烷硫基，C_1-10烷基，C_2-10烯基，C_2-10炔基，巯基，硝基，C_6-10芳基，C_1-9杂芳基，C_2-10杂环基，C_6-10芳氧基，羧基，羟基取代的C_1-6烷氧基，羟基取代的C_1-6烷基-C(=O)-，C_1-6烷基-C(=O)-，C_1-6烷基-S(=O)-，C_1-6烷基-S(=O)₂-，羟基取代的C_1-6烷基-S(=O)-，羟基取代的C_1-6烷基-S(=O)₂-，或羧基C_1-6烷氧基。