[发明专利]一种吗啉类四氮唑化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310291214.4 申请日: 2013-07-11
公开(公告)号: CN103435605A 公开(公告)日: 2013-12-11
发明(设计)人: 陈志龙;郑慧玲;朱伟波;吴丹;达雅静;严懿嘉;万娜;张莉君;叶颖;鲍晓璐 申请(专利权)人: 东华大学;陈志龙
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61P9/12;A61P9/10;A61P25/06
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人: 黄志达
地址: 201620 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种吗啉类四氮唑化合物及其制备方法和应用,化合物的结构式为:制备方法包括:由苯甲酰基保护的溴甲基吲哚与(R,S)-2,6-二甲基吗啉,通过亲核取代反应得到含有吗啉环、甲基吲哚、苯甲酰基三部分结构的化合物;然后在碱性条件下水解脱去保护基,得到只含有吗啉环和甲基吲哚结构的化合物;该化合物与邻氟苯腈在碳酸钾和DMF存在的条件下,反应生成含有邻氰基苯结构的产物。本发明能更好的抑制AngII与AT1受体结合,有明显的降压作用,最大降压值达到42mmHg,且有效降压时间可维持24小时以上,合成路线短,原料易得,反应收率较高,具有发展为高效、长效、价廉的降压新药开发前景。
搜索关键词: 一种 吗啉类四氮唑 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种吗啉类四氮唑化合物,其特征在于:所述化合物的结构式为:
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