[发明专利]一种稳定性好的盐酸地尔硫卓化合物及药物组合物

摘要

本发明公开了一种盐酸地尔硫卓化合物、制备方法及其药物组合物，本发明得到的盐酸地尔硫卓化合物，具有的优点：化学纯度高，最大杂质小于1‰，稳定性好，尤其是对光、热的稳定性好。应用特定工艺制备的盐酸地尔硫卓化合物药物组合物，耐光性好，稳定性好，不仅成功解决了盐酸地尔硫卓稳定性差的问题，而且降低了生产成本，易于实施，可实现产业化，经济效益显著，更好的应用于临床，具有更明显的优势。

主权项

1.一种结构如下所示的盐酸地尔硫卓化合物，所述盐酸地尔硫卓化合物制备步骤如下：第一步：制备化合物Ⅱ：在耐压反应器中加入化合物Ⅲ：反应溶剂：二甲氨基氯乙烷：吸酸剂=1:（5-30）：（0.3-2）：（0.5-5），将体系用氮气置换3-5次，搅拌升温到120℃～160℃反应8-15小时，冷却到室温，过滤，将滤液浓缩，即得化合物Ⅱ；上述反应溶剂为叔丁醇，可以回收重复利用；上述反应中吸酸剂为无机碱，即碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯等，优选碳酸钾。第二步：制备化合物Ⅰ：将化合物Ⅱ加入干燥的二氯甲烷，化合物Ⅱ：二氯甲烷=1:1-30，搅拌10分钟，过滤除去无机盐，将滤液转入反应瓶中，加入乙酰氯，化合物Ⅲ：乙酰氯=1：（0.3-0.6），搅拌，升温回流反应6小时，反应完成后，减压浓缩到体积约为浓缩前体积的一半，搅拌，冷却到室温，过滤，滤饼用适量二氯甲烷洗涤，烘干，得到化合物Ⅰ。