[发明专利]一组2-酰胺基-3-烷氧基取代的吡啶类化合物及其新用途有效
| 申请号： | 201310247772.0 | 申请日： | 2013-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN104224781B | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 司书毅;洪斌;许艳妮;贾晓健;李永臻;刘畅;王丽;刘祺 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | A61K31/4439 | 分类号： | A61K31/4439;A61K31/4412;A61K31/443;A61K31/496;A61K31/4545;C07D409/12;C07D213/75;C07D403/12;C07D405/12;C07D417/14;A61P9/00;A61P3/06;A61P |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 郎坚 |
| 地址： | 100050 北京市崇*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了2‑酰胺基‑3‑烷氧基取代的吡啶类化合物制备方法及其在治疗和/或预防动脉粥样硬化心血管疾病中的应用。实验证明，本发明所述化合物或药物组合物具有上调或稳定ABCA1、SR‑BI/CLA‑1，能够抑制巨噬细胞泡沫化或增强巨噬细胞胆固醇流出。表明该类化合物具有降脂、降胆固醇作用，具有成为治疗降血脂、动脉粥样硬化和心血管病等疾病药物的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一组 胺基 烷氧基 取代 吡啶 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.结构如通式(I)所示化合物在制备具有上调人ATP结合盒转运体A1和/或清道夫受体B1表达活性的药物中的应用，![]()
（I）通式(I)中，R1代表：H原子；R2，R3，R4独立的代表： H原子；n=0，1，2；并且n=0时，R5为：（1）4‑三氟甲氧基苯；（2）4‑碘代苯；（3）4‑三氟甲硫基苯；（4）5‑甲基‑2‑呋喃；（5）3‑呋喃基；（6）2‑氯‑5‑溴苯基；（7）4‑氯‑3‑烯丙胺基磺酰胺基苯；（8）N‑苯氧乙酰基‑2，6‑二甲基哌啶；（9）4‑(5‑三氟甲基‑2‑ 吡啶氧基)苯；（10）4‑氯代苯；n=1时，R5为：（11）4‑(1，3‑二硫环戊烷基)苯氧基；n=2时，R5为：（12）4‑叔丁基苯氧甲基；（13）2，4‑二溴苯氧甲基；（14）N‑（3‑羟基‑2‑吡啶）环己基甲酰胺。
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