[发明专利]喹烯酮四种代谢产物的化学合成方法有效
| 申请号： | 201310225015.3 | 申请日： | 2013-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN103420926A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 袁宗辉;潘源虎;周波;卢宏涛;黄玲利;陶燕飞;陈冬梅;谢书宇;王旭;刘振利 | 申请（专利权）人： | 华中农业大学 |
| 主分类号： | C07D241/42 | 分类号： | C07D241/42 |
| 代理公司： | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人： | 张红兵 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及喹烯酮四种主要代谢物脱二氧喹烯酮，脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物，N1-脱氧喹烯酮和N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物的合成方法。脱二氧喹烯酮的合成是以连二亚硫酸钠对乙酰甲喹脱氧，生成中间体脱二氧乙酰甲喹，再与苯甲醛缩合，得脱二氧喹烯酮。接着以硼氢化钠对其侧链羰基进行还原，得脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物。以亚磷酸三甲酯对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹，与苯甲醛缩合，得N1-脱氧喹烯酮。用合适的胺对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹，与苯甲醛缩合，得N1-脱氧喹烯酮，以硼氢化钠对其侧链的羰基还原，得N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物。 | ||
| 搜索关键词： | 喹烯酮四种 代谢 产物 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
喹烯酮四种代谢物脱二氧喹烯酮，脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物，N1‑脱氧喹烯酮和N4‑脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物的合成方法，其特征在于如下步骤：1)脱二氧喹烯酮的合成：以乙酰甲喹为原料，连二亚硫酸钠对其进行还原，得到脱二氧乙酰甲喹，再与苯甲醛进行缩合，即得脱二氧喹烯酮；2)将上步所得脱二氧喹烯酮溶于溶剂甲醇，乙醇，异丙醇，二氯甲烷或乙酸乙酯中，室温下，以硼氢化钠或硼氢化钾进行还原，即得脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物；3)N1‑脱氧喹烯酮的合成：以乙酰甲喹为原料，亚磷酸三甲酯或亚磷酸三乙酯为还原剂对其进行选择性脱氧得到N1‑脱氧乙酰甲喹，再与苯甲醛进行缩合，即得N1‑脱氧喹烯酮产物；4)N4‑脱氧喹烯酮羰基还原产物的合成：以乙酰甲喹为原料，在合适的取代胺如羟胺，甲胺，二甲胺或三乙胺溶液中回流以选择性脱氧得到N4‑脱氧乙酰甲喹，再与苯甲醛进行缩合，即得N4‑脱氧喹烯酮，进一步以硼氢化钠对其进行还原，即得N4‑脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华中农业大学，未经华中农业大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310225015.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
