[发明专利]一种合成2-氟代芳基含氮杂环化合物的方法

摘要

本发明提供了一种合成2-氟代芳基含氮杂环化合物的方法：在钯催化剂的催化下，在氟化试剂和酸性添加剂存在的条件下，芳基含氮杂环化合物实现邻位高选择性的芳基碳氢键直接氟化，得到2-氟代芳基含氮杂环化合物。本氟化方法具有反应操作简单、底物适应性好、氟化选择性高等优点，具有较高的应用研究价值。

主权项

1.一种合成式VI所示的2-氟代芳基含氮杂环化合物的方法，其特征在于所述方法为：式I所示的芳基含氮杂环化合物与钯催化剂、氟化试剂、酸性添加剂、有机溶剂混合，在20～160℃温度下密闭搅拌反应，TLC跟踪检测至反应完全，反应液后处理制得式VI所示的2-氟代芳基含氮杂环化合物；式I或式VI中，R_l、R₂、R₃、R₄各自独立为氢、Cl～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、硝基、氰基、三氟甲基、卤素或C6～C10的芳香基；式I或式VI中，N-Het表示含氮杂环，取自以下式II～式V之一的基团：式II中，R₅、R₆、R₇各自独立为氢、Cl～C6的烷基、Cl～C6的烷氧基、硝基、氰基、三氟甲基、卤素或C6～C10的芳香基；所述卤素为F、Cl、Br或I；所述钯催化剂为二（醋酸）钯、二（三氟醋酸）钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、四（三苯基膦）钯或二（三苯基膦）二氯化钯；所述氟化试剂为N-氟代双苯磺酰亚胺或Selectfluor氟化试剂；所述酸性添加剂为三氟乙酸、二氯乙酸、三氟乙酸酐、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸、甲烷磺酸、对硝基苯甲酸或全氟苯甲酸；所述式I所示的芳基含氮杂环化合物、钯催化剂、氟化试剂、酸性添加剂的物质的量之比为1：0.001～0.15:1～4:1～4。