[发明专利]特利加压素的制备方法无效
| 申请号： | 201310214366.4 | 申请日： | 2013-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN103254295A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 路兵;徐伟;张鸿雁 | 申请（专利权）人： | 青岛国大生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京康盛知识产权代理有限公司 11331 | 代理人： | 张良 |
| 地址： | 266000 山东省青*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种特利加压素的制备方法，包括：用脱保护试剂将RinkAmideAM树脂脱保护，去除Fmoc保护基团；以脱保护后的Rink AmideAM树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，以HOBt/DIC为缩合剂，依次耦联氨基酸，得到特利加压素肽树脂；耦联第2～12位氨基酸之前，用所述脱保护试剂依次脱去上一位耦联产物的Fmoc保护基团；裂解所述特利加压素肽树脂，然后加入乙醚沉淀所述特利加压素肽树脂，得到还原型特利加压素粗肽；将所述还原型特利加压素粗肽环化得到氧化型特利加压素粗肽；将所述氧化型特利加压素粗肽纯化、转盐、浓缩和冻干得到特利加压素。本发明的特利加压素收率达到50%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 加压素 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种特利加压素的制备方法，其特征在于，包括：用脱保护试剂将Rink AmideAM树脂脱保护，去除Fmoc保护基团；以脱保护后的Rink AmideAM树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸为单体，以HOBt/DIC为缩合剂，依次耦联氨基酸，得到特利加压素肽树脂；耦联第2～12位氨基酸之前，用所述脱保护试剂依次脱去上一位耦联产物的Fmoc保护基团；裂解所述特利加压素肽树脂，然后加入乙醚沉淀所述特利加压素肽树脂，得到还原型特利加压素粗肽；将所述还原型特利加压素粗肽环化得到氧化型特利加压素粗肽；将所述氧化型特利加压素粗肽纯化、转盐、浓缩和冻干得到特利加压素。
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