[发明专利]一种制备醋酸亮丙瑞林微球的方法有效
| 申请号： | 201310141233.9 | 申请日： | 2013-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN103211773A | 公开（公告）日： | 2013-07-24 |
| 发明（设计）人： | 蔡煜;丁公才;陈辉;万龙岩;单连民 | 申请（专利权）人： | 上海丽珠制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K38/09;A61P5/02;A61P15/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201206 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备醋酸亮丙瑞林微球的方法，以醋酸亮丙瑞林计，一次投料量可以达到3g-5g，微球的载药量达到9％-12％，收率高达91％以上，产品质量稳定，可实现产业化生产。同时，本发明涉及的制备醋酸亮丙瑞林微球的方法制备的亮丙瑞林微球粒径较小，注射时可以降低疼痛效应，更加适应临床的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 醋酸 亮丙瑞林微球 方法 | ||
【主权项】：
一种制备醋酸亮丙瑞林微球的方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将醋酸亮丙瑞林溶解于16％明胶溶液中待用，醋酸亮丙瑞林与16％明胶溶液的使用比例为1∶2(wt/vt)；PLGA溶解于二氯甲烷溶液中待用，PLGA与二氯甲烷的使用比例为10∶10‑10∶30(wt/wt)；(2)将步骤(1)所述两种溶液混合后使用超声波破碎仪高速乳化，形成W/O初乳；(3)将步骤(2)所述的初乳冷却后缓慢加入0.25％PVA溶液中，同时使用高速匀质机乳化，形成W/O/W复乳；(4)将步骤(3)所述的复乳装入旋转蒸发仪内抽真空旋转固化，室温水浴；(5)将步骤(4)所述旋转蒸发完毕的复乳使用高速离心机离心沉淀，离心完毕将上清液倒去，将沉淀用水清洗后倒入冻干盘中，加入5％甘露醇冻干；所得微球过120目筛，即得。
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