[发明专利]一种α－位季碳的α，β－二胺酸衍生物的共催化制备方法

摘要

本发明公开一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的共催化制备方法，芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物；该α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明原料价廉易得，用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂易于合成，高原子经济性，高收率，无环境污染，能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α，β-二胺酸酯衍生物，提供多样性化合物骨架，对新药筛选及制药工艺具重要意义。

主权项

1.一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的共催化制备方法，其特征在于，芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物；其中，所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)所示的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物；所述共催化制备方法的反应式为：其中，Ar₁为苯基、带有取代基团的苯基；Ar₂为苯基、带有取代基团的苯基；Ar₃为苯基、带有取代基团的苯基；R为对甲苯磺酰基或对硝基苯磺酰基；Ts为对甲苯磺酰基；Ns为对硝基苯磺酰基。