[发明专利]固相片段法制备卡培立肽有效
| 申请号： | 201310093066.5 | 申请日： | 2013-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN103204923A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 张文治;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/58 | 分类号： | C07K14/58;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种采用Fmoc路线固液结合片段法合成卡培立肽的方法，该方法中多个片段合成同时进行，合成周期减少了2/3，中间体易纯化，成本低，最终产品纯度高，副产物少，产品收率高，利于卡培立肽的大规模生产，使用本发明的方法得到的粗肽纯度为75%以上，总收率达到25%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 相片 法制 备卡培立肽 | ||
【主权项】：
一种制备卡培立肽的方法，包括以下步骤：1）在固相载体上采用固相Fmoc路线分别合成4个侧链全保护肽树脂A’、B’、C’和D’，然后将其分别裂解得到4个侧链全保护肽片段A、B、C和D，其氨基酸序列分别为，片段A（1‑10）：Boc‑Ser(R)‑Leu‑Arg(pbf)‑Arg(pbf)‑Ser(R)‑Ser(R)‑Cys(Trt)‑Phe‑Gly‑Gly‑OH，片段B（11‑16）：Fmoc‑Arg(pbf)‑Met‑Asp(OtBu)‑Arg(pbf)‑Ile‑Gly‑OH，片段C（17‑20）：Fmoc‑Ala‑Gln(Trt)‑Ser(R)‑Gly‑OH，片段D（21‑22）：Fmoc‑Leu‑Gly‑OH，和在固相载体上采用固相Fmoc路线合成肽树脂片段E，其氨基酸序列为E（23‑28）：Fmoc‑Cys(trt)‑Asn(Trt)‑Ser(R)‑Phe‑Arg(pbf)‑Tyr(tBu)–Resin，其中，丝氨酸Ser的侧链保护基R=tBu或Trt；2）将所述步骤1）得到的侧链全保护肽片段D与肽树脂片段E偶联得到肽树脂Ⅰ；3）将所述步骤1）得到的侧链全保护肽片段C与所述步骤2）得到的肽树脂Ⅰ偶联得到肽树脂Ⅱ；4）将所述步骤1）得到的侧链全保护肽片段B与所述步骤3）得到的肽树脂Ⅱ偶联得到卡培立肽肽树脂Ⅲ；5）将所述步骤1）得到的侧链全保护肽片段A与所述步骤4）得到的肽树脂Ⅲ偶联得到卡培立肽肽树脂Ⅳ；6）将所述步骤5）得到的卡培立肽肽树脂Ⅳ裂解得到卡培立肽线性肽；7）将所述步骤6）得到的卡培立肽线性肽液相氧化，得到环化的卡培立肽。
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