[发明专利]四氢异喹啉、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途无效
申请号: | 201310091790.4 | 申请日: | 2009-03-31 |
公开(公告)号: | CN103224487A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
发明(设计)人: | W.阿姆贝格;M.奥克泽;U.朗格;W.布拉耶;B.贝尔;W.霍恩贝格尔;M.梅茨勒;C.W.哈钦斯 | 申请(专利权)人: | 雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D217/18;A61K31/4725;A61K31/472;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;万雪松 |
地址: | 德国威*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的四氢异喹啉或其生理学上耐受的盐,本发明涉及包含此类四氢异喹啉的药物组合物,以及此类四氢异喹啉用于治疗目的的用途。所述四氢异喹啉为GlyT1抑制剂。 |
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搜索关键词: | 四氢异 喹啉 含有 它们 药物 组合 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的四氢异喹啉或其生理学上耐受的盐:
其中R为-CN;R2为氢、卤素、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-CN、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任选取代的C6-C12-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚硫酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氨基或任选取代的C3-C12-杂环基;R3为氢、卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基,或者两个基团R3与它们连接的碳原子一起形成羰基;R4为氢、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、CH2CN、-CHO、C1-C4-烷基羰基、(卤代C1-C4-烷基)羰基、C6-C12-芳基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6-烷基磺酰基、C6-C12-芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12-杂环基;R5为任选取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-杂环基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基或羟基;R6为氢、任选取代的C1-C6-烷基或羟基,或者R5、R6一起为羰基或任选取代的C1-C4-亚烷基,其中C1-C4-亚烷基中的一个-CH2-可以被氧原子或-NR12-置换;R7为任选取代的C6-C12-芳基、任选取代的C3-C12-环烷基或任选取代的C3-C12-杂环基;以及R12为氢或C1-C6-烷基。
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