[发明专利]一种伊潘立酮-糖精有机药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201310071425.7 | 申请日： | 2013-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN103113361A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 张婷;罗亚楠;贾江涛;苏红敏;贺鸿明 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D275/06;A61P25/18 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及一种伊潘立酮-糖精有机药物共晶及其制备方法。是以伊潘立酮为原料药，以糖精为前驱体；4个伊潘立酮分子和4个糖精分子组成共晶的基本结构单元；X方向上，糖精分子五元中N上的H原子作为氢键给体与伊潘立酮分子哌啶环上的N原子作为氢键受体形成N-H/N氢键；Y方向上，相邻的两个伊潘立酮分子中含酯基的六元环存在π-π堆积作用；在YZ面，伊潘立酮分子中含F的芳香六元环与另一伊潘立酮分子中含酯基的六元环沿Z方向存在堆积作用；药物共晶的空间群为三斜晶系。所选的溶剂为乙醇，采用溶剂回流-挥发的方法制备得到，由于所选用的有机溶剂的沸点较低，故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊潘立酮 糖精 有机 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种伊潘立酮‑糖精有机药物共晶，其特征在于：以伊潘立酮为原料药，以糖精为前驱体；4个伊潘立酮分子和4个糖精分子组成共晶的基本结构单元；X方向上，糖精分子五元中N上的H原子作为氢键给体与伊潘立酮分子哌啶环上的N原子作为氢键受体形成N‑H/N氢键；Y方向上，相邻的两个伊潘立酮分子中含酯基的六元环存在π‑π堆积作用；在YZ面，伊潘立酮分子中含F的芳香六元环与另一伊潘立酮分子中含酯基的六元环沿Z方向存在堆积作用；药物共晶的空间群为三斜晶系，其轴长a=7.778～9.778，b=16.014～18.014，c=18.995～20.995，轴角α=77.996°～79.996°，β=88.801°～90.801°，γ=88.999°～90.999°；XRD谱特征峰值出现在5.3022°～7.3022°，8.5380°～10.5380°，11.4728°～13.4728°，14.3135°～16.3135°，17.9632°～19.9632°和22.0079°～24.0079°处。
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