[发明专利]一类恩替卡韦的中间体的制备方法，以及中间体有效
| 申请号： | 201310062874.5 | 申请日： | 2013-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN104017015B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 陈清泉;胡俊斌;应律 | 申请（专利权）人： | 浙江星月药物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/10 | 分类号： | C07F7/10;C07F7/08;C07D473/18 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 薛琦,王卫彬 |
| 地址： | 314200 浙江省嘉兴市平*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类恩替卡韦的中间体的制备方法，以及中间体。如式VIII所示的恩替卡韦的中间体的制备方法包含下列步骤非质子有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物IX和VIII’进行如下所示的开环反应，即可。本发明还公开了如式X或IX的恩替卡韦的中间体化合物。本发明的制备方法原料廉价易得，反应条件温和、副反应少、收率高、对环境污染小，中间体易于纯化分离，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 恩替卡韦 中间体 制备 方法 以及 | ||
【主权项】：
一种如式VIII所示的恩替卡韦的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤：非质子有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物IX和VIII’进行如下所示的开环反应，即可；其中，Ra为C1～C4的直链烷基；Rb表示苯环上的一个或多个选自卤原子，甲氧基或者甲基的取代基或H；R2为如下所示的任一取代基：其中，R21为未取代的C6芳基，或者为如下任一取代基：
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