[发明专利]一种(3aS,9bR)-叔丁基-3,3a,4,5-四氢吡咯[3,4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法无效
| 申请号： | 201310047663.4 | 申请日： | 2013-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN103073547A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 陈雅婷;任文武;孟庆洪;宁振翠;芮甜甜;孙宝龙;王庆伟;袁晓斌;于凌波 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种(3aS,9bR)-叔丁基-3,3a,4,5-四氢吡咯[3,4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和丙烯酸甲酯发生一个Michael加成反应得到化合物2，然后是3+2反应生成化合物3，氢化还原化合物3的硝基后分子内氨酯交换得到化合物4，化合物4用氢化铝锂还原酰胺得到化合物5，化合物5氢化脱去苄基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物。反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 as br 丁基 吡咯 喹啉 bh 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(3aS,9bR)-叔丁基-3,3a,4,5-四氢吡咯[3,4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：首先由化合物1和丙烯酸甲酯发生一个迈克尔加成反应得到化合物2，然后是3+2反应生成化合物3，氢化还原化合物3的硝基后分子内氨酯交换得到化合物4，化合物4用氢化铝锂还原酰胺得到化合物5，化合物5氢化脱去苄基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物；反应式如下： ![]()
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