[发明专利]盐酸沙格雷酯新制备工艺有效

专利信息
申请号: 201310039097.2 申请日: 2013-01-28
公开(公告)号: CN103965063A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: 余世春;范石虎 申请(专利权)人: 安徽科创药物研究所有限责任公司
主分类号: C07C219/06 分类号: C07C219/06;C07C213/06;C07C213/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 230088 安徽省合肥市高*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开一种盐酸沙格雷酯的制备方法,以2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚为起始反应物,以苄基三乙基氯化铵为相转移催化剂,在甲苯、水中与环氧氯丙烷成醚。成醚后于加压釜中,用二甲胺胺解得到1-二甲胺基-3-[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]-2-丙醇。再在丙酮中与丁二酸酐酯化,无需回收更换溶剂,直接通入氯化氢气体成盐酸盐。最后,以丙酮重结晶得到盐酸沙格雷酯精制品,纯度99%以上。
搜索关键词: 盐酸 沙格雷酯新 制备 工艺
【主权项】:
一种盐酸沙格雷酯新制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)以苄基三乙基氯化铵为相转移催化剂,2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯酚与环氧氯丙烷成醚。(2)[[2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯氧基]甲基]环氧乙烷与二甲胺加压条件下胺解。(3)1‑二甲胺基‑3‑[2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯氧基]‑2‑丙醇在丙酮中与丁二酸酐酯化,直接通入氯化氢气体成盐。
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