[发明专利]盐酸沙格雷酯新制备工艺有效
申请号: | 201310039097.2 | 申请日: | 2013-01-28 |
公开(公告)号: | CN103965063A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | 余世春;范石虎 | 申请(专利权)人: | 安徽科创药物研究所有限责任公司 |
主分类号: | C07C219/06 | 分类号: | C07C219/06;C07C213/06;C07C213/08 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 230088 安徽省合肥市高*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开一种盐酸沙格雷酯的制备方法,以2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚为起始反应物,以苄基三乙基氯化铵为相转移催化剂,在甲苯、水中与环氧氯丙烷成醚。成醚后于加压釜中,用二甲胺胺解得到1-二甲胺基-3-[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]-2-丙醇。再在丙酮中与丁二酸酐酯化,无需回收更换溶剂,直接通入氯化氢气体成盐酸盐。最后,以丙酮重结晶得到盐酸沙格雷酯精制品,纯度99%以上。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 沙格雷酯新 制备 工艺 | ||
【主权项】:
一种盐酸沙格雷酯新制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)以苄基三乙基氯化铵为相转移催化剂,2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯酚与环氧氯丙烷成醚。(2)[[2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯氧基]甲基]环氧乙烷与二甲胺加压条件下胺解。(3)1‑二甲胺基‑3‑[2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯氧基]‑2‑丙醇在丙酮中与丁二酸酐酯化,直接通入氯化氢气体成盐。
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C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C219-00 含有连接在同一碳架的氨基和酯化羟基的化合物
C07C219-02 .带有连接在同一碳架的非环碳原子上的酯化羟基和氨基
C07C219-24 .带有连接在同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的酯化羟基或氨基
C07C219-26 .带有连接在至少1个六元芳环的碳原子上的酯化羟基和连接在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的氨基
C07C219-32 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上的酯化羟基
C07C219-34 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和酯化羟基
C07C 无环或碳环化合物
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