[发明专利]含硒多奈哌齐类似物无效
申请号: | 201310033667.7 | 申请日: | 2013-01-29 |
公开(公告)号: | CN103965188A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | 黎兴术;罗宗化;盛剑飞;黄玲 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D421/04 | 分类号: | C07D421/04;C07D421/06;C07D293/10;A61K31/454;A61K31/496;A61P25/28 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 510006 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明提供了游离形式、盐形式或溶剂化物形式的含硒多奈哌齐类似物,以及上述衍生物在治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物的应用;通过体外活性测试实验表明,本发明的含硒多奈哌齐类似物式I具有优异的胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶)抑制活性、清除体内过氧化氢活性、清除过氧亚硝基活性以及模拟谷胱甘肽过氧化物酶过氧化物酶活性和作为硫氧还蛋白还原酶底物参与氧化还原反应的活性。因此本发明的含硒多奈哌齐类似物式I可用于制备抗阿尔茨海默病药物。上述含硒多奈哌齐类似物结构如式I所示,其中式I中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R6、R7如说明书所定义。 |
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搜索关键词: | 含硒多奈哌齐 类似物 | ||
【主权项】:
游离形式、盐形式或溶剂化物形式的下列式I所示的含硒多奈哌齐类似物:
式I中的R1、R2、R3、R4彼此独立的为H、OH、NO2、CN、C1‑C4的烷基、被一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C1‑C4的烷氧基取代的C1‑C4的烷基、C1‑C4的烷氧基、卤素;式I中的R5、R6、R7、R8、R9彼此独立的为H、OH、NO2、CN、C1‑C4的烷基、被一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C1‑C4的烷氧基取代的C1‑C4的烷基、C1‑C4的烷氧基、卤素、NR10R11、COOR12、NHCOR13、NHSO2R14、NHCOOR15;其中R10、R11、R12、R13、R14、R15、彼此独立的为H、C1‑C4的烷基、一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C1‑C4的烷氧基取代的C1‑C4的烷基;式I中的n=0,1,2,3或4;式I中的X、Y彼此独立的为C、N。
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