[发明专利]N-磺酰基取代-β-四氢咔啉衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了N-磺酰基取代四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，即利用三氟磺酸盐催化取代吲哚-2-甲醇与取代磺酰基吖丙啶反应来合成N-磺酰基取代四氢-β-咔啉衍生物，本发明与现有技术相比，具有反应步骤少，产率高的优点。

主权项

N‑磺酰基取代四氢‑β‑咔啉衍生物的制备方法，其特征在于：利用三氟磺酸钪催化取代吲哚‑2‑甲醇与取代磺酰基吖丙啶反应来合成N‑磺酰基取代四氢‑β‑咔啉衍生物，具体为：将三氟磺酸钪、取代吲哚‑2‑甲醇和取代磺酰基吖丙啶在有机溶剂中加热到83℃，反应2小时，加水终止反应，以乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，减压除去溶剂得到粗产品，以石油醚：乙酸乙酯体积比为4‑10:1的混合溶剂为展开剂，通过柱层析分离得到产物,三氟磺酸钪、取代吲哚‑2‑甲醇和取代磺酰基吖丙啶的摩尔比为1：20：24；所述的有机溶剂为甲苯、正己烷、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷；所述的衍生物的结构如下：式中，R1～R7为H、C1～C4直链或支链烃基；R8、R9为取代芳香基；所述的取代芳香基是2‑、3‑或4‑位取代芳香基或2‑、3‑、4‑、5‑、6‑位多取代芳香基；取代基为C1～C4直链或支链烃基、C1～C4直链或支链烷氧基或卤素。