[发明专利]作为雄激素受体拮抗剂的环状尿素衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中R¹、R²、R³和A是本文定义的。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物以及这些化合物作为雄激素受体拮抗剂在治疗雄激素受体介导的疾病和病症例如前列腺癌中的用途。

主权项

式(I)化合物：其中：R¹是C_1‑3烷基或任选取代的苯基、任选取代的苄基、任选取代的2,3‑二氢苯并呋喃基、任选取代的5或6元杂芳基或者任选取代的5或6元杂芳基‑CH₂‑，其中每个环任选被1至3个取代基取代，每个取代基独立地选自：卤素、氰基、羟基、任选被一个羟基取代的C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、C_1‑3卤代烷基、环丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吗啉基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧杂环丁烷基、C(O)R^a、NR^aR^a、COOR^a、C(O)NR^aR^b、C(O)NR^aOR^c、C(S)NR^aR^b、NR^aC(O)R^a、NHSO₂R^a和SO₂NR^aR^a；R²是卤素、C_1‑3烷基或C_1‑3卤代烷基；环A是环己烷、环庚烷、环己烯、环庚烯或具有一个选自O和S的杂原子的6或7元饱和的单环杂环；R³是H、羟基、氧代、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、任选取代的苯基或者任选取代的5或6元杂芳基，其中每个环任选被1至3个取代基取代，每个取代基独立地选自：卤素、氰基、羟基、任选被一个羟基取代的C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、C_1‑3卤代烷基、环丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吗啉基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧杂环丁烷基、C(O)R^a、NR^aR^a、COOR^a、C(O)NR^aR^b、C(O)NR^aOR^c、C(S)NR^aR^b、NR^aC(O)R^a、NHSO₂R^a和SO₂NR^aR^a；R^a是H或C_1‑3烷基；R^b是H、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基或氧杂环丁烷基，或者R^b是任选被1或2个取代基取代的C_1‑3烷基，每个取代基独立地选自：羟基和C_1‑3烷氧基；R^c是任选被1个取代基取代的C_1‑4烷基，所述的取代基选自：羟基、N(CH₃)₂、N(CH₂CH₃)₂、四氢呋喃基、C_1‑4烷氧基和C_3‑5环烷基，或者R^c是四氢呋喃基或哌啶基，所述的哌啶基任选被1个C_1‑3烷基取代；或其可药用盐。