[发明专利]一种吡喹酮的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210595943.4 申请日: 2012-12-27
公开(公告)号: CN103044422A 公开(公告)日: 2013-04-17
发明(设计)人: 李光跃;李伟;李宝忠;蔡华军;牛宗强;孟学;姜红波 申请(专利权)人: 威海迪之雅医药化工开发有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 264205 山东省威海市经区*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种兽药吡喹酮的制备方法,属于医药领域。本发明提供了一种新颖的制备吡喹酮的方法。该方法所用原料例如氯乙酰氯、甘氨酸,廉价易得;反应常规,操作简单,对设备没有特殊要求;反应路线中,我们设计了关键中间体14进行分子内环化生成化合物15一步,这是一个全新的设计,未见文献报道;整条路线反应收率较高,总收率可达50%,反应过程中使用的溶剂大部分可以回收,既节约了成本,又减轻了环境压力,极大降低了成本,是一条很有工业应用前景的路线。
搜索关键词: 一种 吡喹酮 制备 方法
【主权项】:
1.一种吡喹酮的制备方法,其特征在于,第一步β-苯乙胺与氯乙酰氯反应制备化合物12,反应溶剂选自氯代烷烃;第二步化合物12与甘氨酸反应制备化合物13,反应溶剂选自C1-C3醇类;第三步化合物13与环己甲酰氯反应制备化合物14,反应溶剂选自氯代烷烃;第四步化合物14进行分子内环化得到化合物15,反应无溶剂或溶剂选自甲苯、氯代烷烃中的一种;第五步化合物15经过还原得到化合物16,反应溶剂选自甲醇、乙醇、或1,4-二氧六环中的一种;第六步化合物16在强酸条件下进行分子内环化,得到吡喹酮,即化合物8,
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