[发明专利]一种氟替卡松类衍生物的关键中间体17-β羧酸衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种氟替卡松类衍生物的关键中间体17-β羧酸的合成方法，所述方法以式（Ⅲ）或式（Ⅳ）所示的化合物为原料，在强碱和次卤酸盐氧化剂的作用下，对应制备得到式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的17-β羧酸衍生物。本发明所用的氧化剂便宜易得，环境污染小，并且反应选择性好，收率高，后处理简单，产品易分离，适合工业化生产。

主权项

1.一种式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的17-β羧酸衍生物的合成方法，其特征在于以式（Ⅲ）或式（Ⅳ）所示的化合物为原料，在强碱和次卤酸盐氧化剂的作用下，对应制备得到式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的17-β羧酸衍生物;式（I）或式（III）中，R₁为H或卤素；R₂、R₃各自独立为H、OH或卤素；R₄为H、OH或C1~C4的直链烷基；式（II）或式（IV）中，R₅为H或卤素，R₆为H、OH或C1~C4的直链烷基；所述卤素为F、Cl、Br或I。