[发明专利]钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法。它是以氮端或氧端全保护、羧基端引入8-氨基喹啉的丙氨酸或乳酸和芳基碘为原料，以芳基碘为芳基化试剂，以醋酸钯或三氟醋酸钯为催化剂，以银盐作为添加剂，在有机溶剂中，在75oC反应3~24小时，经柱层析纯化分离，得到取代苯丙氨酸或取代苯基乳酸衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；产物的单双芳基化选择性高。

主权项

1.钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法，其特征是以氮端或氧端保护、羧基端引入8-氨基喹啉的丙氨酸或乳酸为原料，以芳基碘为芳基化试剂，以醋酸钯或三氟醋酸钯为催化剂，以银盐作为添加剂，在有机溶剂中，在75 ^oC反应3~24小时，经柱层析纯化分离，获得取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物，所述的芳基碘与原料的摩尔比为1.2~3：1，催化剂使用量为原料的5~10 %摩尔当量，添加剂银盐使用量为原料的1.0~2.0摩尔当量，反应式为：式中：当X为氮原子时，原料为丙氨酸衍生物，保护基PG为邻苯二甲酰基；当X为氧原子时，原料为乳酸衍生物，保护基PG为甲基、苄基或取代甲基或苄基；R为三氟甲基、氟、碘、氰基、硝基、醛基、酯基、C₁~C₄的烃基、C₁~C₄的烃氧基、C₁~C₄的酰基、C₁~C₄的酰氧基或C₁~C₄的酰氨基，同时可以带有两个或三个相同或不同类型的取代基，取代位置分别是邻位、间位、对位或者多取代。